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注射用單磷酸阿糖腺苷

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用單磷酸阿糖腺苷
曾用名 
英文名VIDARABINE MONOPHOSPHATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG DANLINSUAN ATANGXIANGAN
藥品類別抗病毒類
性狀本品為白色或類白色的冷凍干燥滅菌粉末。
藥理毒理本品為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥,其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結(jié)合,使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進(jìn)入細(xì)胞后,經(jīng)過(guò)磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)?共《净钚灾饕砂⑻窍佘杖姿(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP與脫氧腺苷三磷酸(dATP)競(jìng)爭(zhēng)地結(jié)合到病毒DNAP上,從而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同時(shí)抑制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,還能抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉(zhuǎn)移酶的活性,使Ara-A滲入到病毒的DNA中并連接在DNA鏈3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的繼續(xù)合成。
藥代動(dòng)力學(xué)本品靜脈滴注或肌內(nèi)注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX),使血藥濃度很快下降。本品達(dá)到最高血藥濃度的時(shí)間,肌內(nèi)注射為3小時(shí),靜脈滴注為0.5小時(shí);半衰期為3.5小時(shí)。本品在各組織中的分布不同,在肝、腎、脾臟中濃度最高,骨骼肌、腦內(nèi)濃度低,腦脊液內(nèi)的濃度為血漿濃度的35%~50%。約60%~80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)的形式從尿中排泄。
適應(yīng)癥用于治療皰疹病毒感染所致的口炎、皮炎、腦炎及巨細(xì)胞病毒感染。
用法用量臨用前,每瓶加2ml滅菌生理鹽水溶解后肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射,或遵醫(yī)囑。成人按體重一次5~10mg/kg,一日一次。用藥過(guò)程中密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生并及時(shí)處理。
不良反應(yīng)可見(jiàn)注射部位疼痛。極少情況下,有出現(xiàn)神經(jīng)肌肉疼痛及關(guān)節(jié)疼痛,偶有見(jiàn)血小板減少、白細(xì)胞減少或骨髓巨細(xì)胞增多現(xiàn)象,停藥后可自行恢復(fù),為可逆性,必要時(shí)可對(duì)癥治療。不良反應(yīng)程度與給藥量和療程成正相關(guān)。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)如注射部位疼痛,必要時(shí)可加鹽酸利多卡因注射液解除疼痛癥狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用不可與含鈣的輸液配伍。 不宜與血液、血漿及蛋白質(zhì)輸液劑配伍。 別嘌呤醇可加重本品對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性,不宜與別嘌呤醇并用。 與干擾素同用,可加重不良反應(yīng)。
藥物過(guò)量一般劑量低于每日每kg體重10mg用量時(shí),所產(chǎn)生的副作用輕微或不明顯。當(dāng)超過(guò)每日每kg體重10mg用量時(shí),可見(jiàn)食欲不振、頭暈、耳鳴、全身乏力、惡心等,上述反映與治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
貯藏遮光,密閉,在干燥處保存。
包裝每中盒12瓶。10ml管制瓶(丁基膠塞)
有效期 
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