通用名 | 茶堿葡萄糖注射液 |
曾用名 | |
英文名 | THEOHYLLINE AND CLUCOSE INJECTION |
拼音名 | CHAJIAN PUTAOTANG ZHUSHEYE |
藥品類別 | 平喘藥 |
性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松馳支氣管
平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì),在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管的充血和水腫,
解除多種原因引起的支氣管痙攣;并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增
加心肌收縮力和輕微的利尿作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品進(jìn)入體內(nèi)后與血漿蛋白結(jié)合率為60%,表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰
期(t1/2)為3~9小時(shí),本品約80%~90%在肝代謝,10%以原形從尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急
性心功能不全和心源性哮喘。 |
用法用量 | 近期未接受過茶堿治療的患者,靜脈滴注首劑量(負(fù)荷量)按體重計(jì)成人或兒童為
4.7mg/kg,緩慢靜脈滴注(輸注速率不可超過20mg/分鐘,滴注時(shí)間一般不低于30分鐘)。
維持劑量及輸注速度見下表:
靜脈滴注茶堿劑量(急性支氣管痙攣)
組別
12小時(shí)的維持參考劑量
6個(gè)月至9歲兒童
0.95mg/kg體重/小時(shí)
9~16歲兒童及青年吸煙者
0.79mg/kg體重/小時(shí)
不吸煙成年人
0.55mg/kg體重/小時(shí)
老年病人及有心肺疾患者
0.47mg/kg體重/小時(shí)
充血性心力衰竭或肝功能衰竭
0.39mg/kg體重/小時(shí)
使用常規(guī)劑量時(shí),若發(fā)生急性副作用,應(yīng)立即停止給藥5~10分鐘或減慢給藥速度。
由于茶堿的治療指數(shù)低,其代謝個(gè)體差異大,故用藥劑量應(yīng)個(gè)體化,并注意觀察病人反
應(yīng)、肺功能以及藥物血清濃度。對(duì)于慢性病治療,測(cè)定用藥3天的血清茶堿濃度以10~20
μg/ml為宜。 |
不良反應(yīng) | 1.常見的不良反應(yīng)為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩燥、易
激動(dòng)。
2.當(dāng)靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20μg/ml時(shí),可出現(xiàn)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為心律
失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔
吐物或柏油樣便。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低
者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.對(duì)診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。
2.下列情況應(yīng)慎用,并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度:
(1) 酒精中毒;
(2) 心律失常;
(3) 嚴(yán)重心臟;
(4) 充血性心力衰竭;
(5) 肺源性心臟病;
(6) 肝臟疾患;
(7) 高血壓;
(8) 甲狀腺功能亢進(jìn);
(9) 嚴(yán)重低氧血癥;
(10)急性心肌損害;
(11)活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;
(!2)腎臟疾患;
(13)年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者;
(14)持續(xù)發(fā)熱患者;
(15)使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者。
3.靜脈滴注時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽
配伍。
4.用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。
5.吸煙者、茶堿的肝代謝增多,需增加用藥劑量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度,須加以監(jiān)測(cè)。
2.本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故
孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。 |
兒童用藥 | 小兒的藥物清除率較高,個(gè)體差異大,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 |
老年患者用藥 | 老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應(yīng)慎用,并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 |
藥物相互作用 | 1.茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性增強(qiáng)。
2.茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除
率降低,血清濃度增高。
3.茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時(shí),兩藥血清濃
度均降低。
4.對(duì)于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因
它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。
5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清
除。
6.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹
諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí),可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃
度升高,甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng),應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。
7.與鋰鹽合用時(shí),可加速腎臟對(duì)鋰的排出,后者療效因而降低。
8.與其他茶堿類藥合用時(shí),不良反應(yīng)可增多。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |