瑞巴派特

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瑞巴派特

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

瑞巴派特

英文名稱：

Rebamipide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	瑞巴匹得，瑞巴匹特	Rebamipidc，Rebamlplde，Ruibapaite

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	瑞巴派特片	100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

藥理作用:據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:
對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用 - 本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍及與活性氧有關(guān)的缺血-再灌注、血小板活化因子(PAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應(yīng)激反應(yīng)、吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷,還可以促進(jìn)大白鼠醋酸潰瘍的治愈,并抑制潰瘍形成后第120-140天的復(fù)發(fā)。
對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃炎的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用 - 本品不僅抑制�；悄懰嵴T發(fā)的大白鼠實(shí)驗(yàn)性胃炎的發(fā)生,而且具有促進(jìn)治愈的效果。
增加胃粘膜前列腺素的作用 - 本品使大白鼠胃粘膜內(nèi)前列腺素E2含量增加,并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加,同時(shí)也使前列腺素E2的代謝產(chǎn)物15-酮基-13,14-二氫(化)前列腺素E2增加。
本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加,并顯示它對(duì)乙醇負(fù)荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。
保護(hù)胃粘膜的作用 - 本品可抑制乙醇、強(qiáng)酸及強(qiáng)堿導(dǎo)致的大白鼠的胃粘膜損傷,還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對(duì)家兔胎仔的胃粘膜上皮細(xì)胞的損傷,抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸-乙醇負(fù)荷對(duì)健康成年男子的胃粘膜損傷。
增加胃粘液量的作用 - 本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性,使胃粘膜表層粘液量及可溶性粘液量增加�？扇苄哉骋涸黾幼饔门c內(nèi)源性前列腺素?zé)o關(guān)。
增加胃粘膜血流量的作用 - 本品使大白鼠粘膜血流量增加,可改善失血造成的血液循環(huán)障礙。
胃粘膜屏障的作用 - 本品對(duì)大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用,但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜電位差低下。
對(duì)胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)作用 - 本品使大白鼠的胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)。
促進(jìn)胃粘膜細(xì)胞再生的作用 - 本品使大白鼠的胃粘膜細(xì)胞再生能力加強(qiáng),增加表層上皮細(xì)胞數(shù)。
修復(fù)損傷胃粘膜的作用 - 本品可以使家兔的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞創(chuàng)傷修復(fù)模型因膽汁酸及過氧化氫而被拖延的修復(fù)過程正常化。
對(duì)胃酸分泌的作用 - 本品對(duì)大白鼠的基礎(chǔ)胃液分泌幾乎不起作用,而且對(duì)刺激胃酸分泌未顯示出抑制作用。
對(duì)活性氧的作用 - 本品具有消除羥基自由基的作用,并抑制多形核白細(xì)胞的過氧化物的產(chǎn)生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細(xì)胞的活性氧產(chǎn)生造成的胃粘膜損傷。
本品在抑制應(yīng)激反應(yīng)、吲哚美辛負(fù)荷大白鼠的胃粘膜損傷的同時(shí),使胃粘膜中過氧化脂質(zhì)含量降低。
對(duì)胃粘膜炎性細(xì)胞浸潤的作用 - 通過對(duì)大鼠的�；悄懰嵴T發(fā)胃炎模型、非甾體類抗炎藥胃粘膜損傷模型、缺血-再灌注模型研究后發(fā)現(xiàn),本品可抑制炎性細(xì)胞浸潤。
對(duì)胃粘膜炎性細(xì)胞因子(白介素-8)的作用 - 本品可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細(xì)胞白介素-8(IL-8)產(chǎn)生的增加,而且可以抑制上皮細(xì)胞內(nèi)NF-kB的活化及IL-8mRNA的表達(dá)(體外)。

藥動(dòng)學(xué)：

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:
血中濃度 - 健康成年男子12例口服100 mg瑞巴派特,通過消化道迅速吸收,給藥后2小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度(210 ng/mL),半衰期約為1.5小時(shí),即使連續(xù)給藥未發(fā)現(xiàn)蓄積性。
健康成年男子6例口服150 mg瑞巴派特時(shí),發(fā)現(xiàn)了飲食造成的吸收延遲傾向,但對(duì)生物利用度沒有影響。
腎功能障礙患者單次口服100 mg瑞巴派特,研究藥物動(dòng)態(tài)時(shí)發(fā)現(xiàn),患者與健康正常人相比,血藥濃度上升,而且半衰期延長。透析患者連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度與單次給藥時(shí)推測的血藥濃度一致,因此認(rèn)為沒有蓄積性。
代謝 - 健康成年男子口服600 mg瑞巴派特時(shí),尿中排泄的大部分是原形。代謝產(chǎn)物最終被確認(rèn)為8位羥基代產(chǎn)物,但其量很少,只相當(dāng)于給藥量的0.03%左右,8位羥基代產(chǎn)物是由CYP3A4產(chǎn)生的。
排泄 - 健康成年男子口服100 mg瑞巴派特時(shí),給藥量的10%左右隨尿液排泄。
蛋白質(zhì)結(jié)合 - 在體外,瑞巴派特的血藥濃度為0.05-5 ug/mL時(shí),與血漿蛋白的結(jié)合率為98.4-98.6%。
據(jù)國內(nèi)的研究資料報(bào)道:10名健康青年男性,空腹頓服瑞巴派特片0.6 g后,血藥達(dá)峰時(shí)間為1.95±0.73小時(shí),血藥峰濃度為510.8±152.0 ng/mL,消除半衰期1.75±0.63小時(shí)。

適應(yīng)癥：

胃潰瘍,急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。

用法用量：

胃潰瘍通常成人一次100 mg ,1日3次,早、晚及睡前口服。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血水腫)的改善成人一次100 mg ,1日3次口服。

不良反應(yīng)：

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:在被調(diào)查的10047例病例中,有54例(0.54%)出現(xiàn)了包括臨床檢驗(yàn)值異常在內(nèi)的副作用。其中65歲以上的老年患者3035例中,有18例(0.59%)出現(xiàn)了副作用,在副作用的種類,發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。
嚴(yán)重不良反應(yīng):白細(xì)胞減少(0.1%以下)、血小板減少(頻度不明*):有時(shí)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少,這時(shí)應(yīng)充分進(jìn)行觀察,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)中止給藥,做適當(dāng)處理。
肝功能障礙(0.1%以下)、黃疸(頻度不明*):有時(shí)出現(xiàn)伴隨GOT、GPT、γ-GPT、AL-P上升等肝功能障礙、黃疸,這時(shí)應(yīng)充分進(jìn)行觀察,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)中止給藥,做適當(dāng)處理。
* 因是自發(fā)性的報(bào)告,其副作用的發(fā)生頻度不明。
一般不良反應(yīng):
過敏癥 - 0.1%以下:皮疹、瘙癢感、藥疹樣濕疹等過敏癥;頻度不明:蕁麻疹(出現(xiàn)這樣的癥狀時(shí),停止給藥)。
精神、神經(jīng)系統(tǒng) - 頻度不明:麻木、眩暈、嗜睡。
消化系統(tǒng) - 0.1%以下:便秘、腹部脹滿感、腹瀉、惡心、嘔吐、燒心、腹痛、暖氣、味覺異常等;頻度不明:口渴。
肝臟 - 0.1%以下:GOT、GPT、γ-GPT、AL-P上升等(轉(zhuǎn)氨酶顯著上升,或同時(shí)出現(xiàn)發(fā)燒、出疹等癥狀時(shí),停止服藥,并采取適當(dāng)?shù)拇胧?。
血液 - 0.1%以下:白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少等;頻度不明:血小板減少。
其他 - 0.1%以下:月經(jīng)異常、BUN上升、浮腫、咽喉部異物感;頻度不明:乳腺腫脹、乳房痛、乳房女性化、誘發(fā)乳汁分泌、心慌、發(fā)熱、顏面潮紅、舌麻木、咳嗽、呼吸困難。

相互作用：

目前尚未見報(bào)道。

注意事項(xiàng)：

1.對(duì)本品成分有過敏既往史的患者禁止服用。
2.由于妊娠給藥的安全性尚未確定,對(duì)于孕婦或可能已妊娠的婦女,只有在判斷治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可以給藥。
3.根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大白鼠)報(bào)告,藥物可向母乳中轉(zhuǎn)移,故哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)避免哺乳。

療效評(píng)價(jià)：

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