昂丹司瓊
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消化系統(tǒng)用藥
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> 正文:昂丹司瓊
昂丹司瓊
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藥學(xué)論壇
昂丹司瓊
昂丹司瓊
藥物類別:
消化系統(tǒng)用藥
所屬類別:
止吐藥、催吐藥
藥物名稱:
昂丹司瓊
英文名稱:
Ondansetron
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
奧丹色創(chuàng),奧丹色子,奧丹西酮,奧坦西隆,恩丹西酮,翁旦斯隆,奧丹西龍,樞復(fù)靈,安美舒
Gr-38032F,Gr-C507175,Ondansetronum,Sn-307,Emeset
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
鹽酸昂丹司瓊
葡萄
糖注射液
100ml:昂丹司瓊8mg/
葡萄糖
5g
2
鹽酸昂丹司瓊
氯化鈉
注射液
100ml:昂丹司瓊8mg與氯化鈉0.9g
3
注射用鹽酸昂丹司瓊
8mg(按昂丹司瓊計(jì))
4
鹽酸
昂丹司瓊注射液
2ml:4mg;4ml:8mg
5
鹽酸昂丹司瓊片
4mg;8mg
6
鹽酸昂丹司瓊膠囊
4mg;8mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品是一強(qiáng)效、高選擇性的5-HT
3
受體拮抗劑,有強(qiáng)止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經(jīng)由5-HT
3
受體激活
迷走
神經(jīng)的傳入支,觸發(fā)
嘔吐
反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放,從而經(jīng)過(guò)中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對(duì)化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過(guò)拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明,但可能具類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因
阿片
誘導(dǎo)的惡心,其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等。
藥動(dòng)學(xué):
口服本品約2小時(shí)左右達(dá)血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)?诜蜢o脈給藥時(shí),本品的體內(nèi)情況大致相同,其消除半衰期約3小時(shí)。老年人可能延長(zhǎng)至5小時(shí)。藥物徹底代謝,代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。
適應(yīng)癥:
止吐藥。用于:
1.細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;
2.預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。
用法用量:
1. 對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化療以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg,連用5天。
2. 對(duì)催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg,連用5天。
3.對(duì)于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1~2小時(shí)口服片劑8mg,以后每8小時(shí)口服8mg,療程視放療的療程而定。
4.對(duì)于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時(shí)口服片劑8mg,隨后每隔8小時(shí)口服片劑8mg兩次。
不良反應(yīng):
可有
頭痛
、腹部不適、
便秘
、口干、皮疹、偶見
支氣管哮喘
或過(guò)敏反應(yīng)、短暫性無(wú)癥狀氨基轉(zhuǎn)移酶加。上述反應(yīng)輕微,無(wú)須特殊處理。個(gè)別患者有
癲癇
發(fā)作。并有
胸痛
、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過(guò)緩的罕見報(bào)告。
相互作用:
1.沒有證據(jù)表明本品會(huì)誘導(dǎo)或抑制其他同時(shí)服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、
替馬西泮
、
呋塞米
、
曲馬多
及
丙泊酚
無(wú)相互作用。
2.對(duì)司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對(duì)本品消除的半衰期無(wú)影響。對(duì)這類患者重復(fù)給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無(wú)差異,故用藥劑量和用藥次數(shù)不須改變。
3.與
地塞米松
合用可加強(qiáng)止吐效果。
注意事項(xiàng):
1.對(duì)腎臟損害患者,無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。
2.對(duì)肝功能損害患者,肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長(zhǎng),因此,用藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg。
3.腹部手術(shù)后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。
4.對(duì)本品過(guò)敏者及胃
腸梗阻
者禁用。
5.本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而,由于對(duì)動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng),故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示,本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌,故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。
療效評(píng)價(jià):
...
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