新斯的明

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新斯的明

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

擬膽堿藥

藥物名稱：

新斯的明

英文名稱：

Prostigmine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	普洛色林	Neostigmine
2	普魯斯的明	Syntostigmine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	滴眼劑:	0.05％
2	注射劑(甲硫酸新斯的明)；	0.5mg(1m1)；1mg(2m1)
3	片劑(溴新斯的明)：	15mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Neostigmine

藥理作用：

本品為抗膽堿酯酶藥。常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用)。

藥動學：

本品口服吸收差且部分被破壞，所以口服劑量大于注射劑量十多倍。本品注射后消除迅速，肌注給藥后平均半衰期0.89～1.2小時。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80％可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50％，15％以3-羥基苯-3-甲基胺的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15％～25％，但進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。

適應癥：

(1)重癥肌無力。
(2)對抗非除極化型肌松藥、手術后腹氣脹和尿潴留。
(3)皮下或肌內(nèi)注射治療陣發(fā)性室上性心動過速。
(4)用0.05％甲硫酸新斯的明滴眼液可治療青光眼。

用法用量：

口服溴化新斯的明，每次15mg，每日3次；極量：每次30mg，每日100mg。皮下或肌內(nèi)注射甲硫酸新斯的明，每次0.25～lmg，每日1～2次；極量每次1mg，每日5mg。

不良反應：

1．大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等。
2．當本品注射給藥時，應隨時準備使用阿托品以對抗過量的藥物作用，在某些過敏體質(zhì)病人，應避免口服給藥，以防本品引起過敏反應。

相互作用：

新斯的明不宜與除極化型肌松藥合用，在環(huán)丙烷或氟烷麻醉過程中也不宜合用本品。新斯的明與β受體阻斷藥合用可使病人心率減慢及血壓下降，本品與具有非除極化型阻滯作用的氨基糖苷類抗生素合用時，后者可對抗前者作用。此外，某些能干擾神經(jīng)肌肉傳遞的藥物如奎尼丁亦能使本品作用減弱，故不宜合用。

注意事項：

1．禁忌證心絞痛、癲癇、支氣管哮喘，機械性腸梗阻、室性心動過速、尿路梗塞及甲狀腺功能亢進等患者禁用。
2．對于剛進行腸或膀胱手術病人，使用本藥應非常小心。
3．在某些病人中如心律失常、心率減慢、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高和帕金森病等，也應小心使用本品。

療效評價：

由于本品為季銨類化合物透膜性能弱，故幾無中樞作用，而且本品能直接作用于骨骼肌細胞的膽堿能受體，故對骨骼肌作用較強，在臨床上多用于重癥肌無力的治療。

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