毒扁豆堿

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毒扁豆堿

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

擬膽堿藥

藥物名稱：

毒扁豆堿

英文名稱：

Physostigmine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
2	水楊酸毒扁豆堿、依色林	Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	水楊酸毒扁豆堿眼膏	0.25％
2	水楊酸毒扁豆堿滴眼液	0.25—0.5％
3	水楊酸毒扁豆堿注射液	1ml：1mg，2ml：2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

用其水楊酸鹽，有抑制膽堿酯酶的作用，使膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿免遭此酶的水解，從而充分發(fā)揮乙酰膽堿的作用。對(duì)去除副交感神經(jīng)支配的組織，本品則喪失其原有作用。本品并不破壞膽堿酯酶，只是與酶結(jié)合形成易解離的復(fù)合物，而使酶的活性暫時(shí)喪失。因而是一種可逆性膽酯酶抑制劑。

藥動(dòng)學(xué)：

眼科主要用其0.25～1.0％溶液。單劑量一次滴眼后10～30分鐘開(kāi)始發(fā)揮作用，4小時(shí)達(dá)最大值。降眼壓作用較持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜間眼壓升高。在急性青光眼治療中常與毛果蕓香堿交替使用。本品溶液滴眼主要產(chǎn)生縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣。縮瞳作用于滴眼后數(shù)分鐘開(kāi)始，半小時(shí)達(dá)高峰，經(jīng)1～3日恢復(fù)正常。其縮瞳作用強(qiáng)于毛果蕓香堿。由于瞳孔縮小，小梁網(wǎng)開(kāi)放，房水排出通暢而使眼壓下降。其機(jī)制與毛果蕓香堿相似。它與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用概括為小劑量時(shí)興奮，大劑量抑制。故已較少做全身給藥，只用于眼科。毒扁豆堿能特異性地解除抗膽堿能神經(jīng)藥物的毒性，如眼科使用強(qiáng)力抗膽堿能神經(jīng)藥物(阿托品、東莨菪堿等)可能引起中樞神經(jīng)毒性，表現(xiàn)為：譫妄、精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、嗜睡等。皮下或靜脈注射本品，數(shù)分鐘內(nèi)即可消除抗膽堿能神經(jīng)藥物的毒性。

適應(yīng)癥：

為膽堿酯酶抑制藥，用于催醒、治療青光眼。

用法用量：

成人常用量①用于催醒，肌注或靜注0.5—2mg；拮抗東莨菪堿，靜注3—4mg，如15分鐘后效果不夠滿意，可重復(fù)注射1.5—2mg，但當(dāng)下列任何一個(gè)癥狀出現(xiàn)時(shí)，即脈搏＜60次／分鐘，心律失�；蛎娌考∪獬榇�，均應(yīng)另作對(duì)癥處理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日2—3次，眼膏每日1—3次。
小兒慎用或勿用。

不良反應(yīng)：

注射給藥逾量時(shí)，不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性，比本類藥中其他品種為高且嚴(yán)重，遇有多汗、惡心、嘔吐或(和)腹瀉應(yīng)即停藥，青光眼患者局部用藥，可出現(xiàn)視覺(jué)模溯、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或刺激性紅腫等，遇先兆即應(yīng)停用。
靜注太快容易出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、唾液多、呼吸窘迫或(和)驚厥。
(1)毒扁豆堿點(diǎn)眼后可引起眼瞼痙攣，藥物通過(guò)皮膚、粘膜吸收使眼瞼內(nèi)膽堿酯酶滅活和調(diào)節(jié)痙攣。青年人和兒童更為常見(jiàn)。
(2)睫狀肌痙攣性頭痛、眼痛甚為常見(jiàn)。此外尚可引起調(diào)節(jié)痙攣性近視。長(zhǎng)期用藥偶見(jiàn)接觸性過(guò)敏皮炎。
接觸性過(guò)敏性皮炎,刺激性結(jié)膜炎,眼瞼痙攣.

相互作用：

注意事項(xiàng)：

角膜潰瘍和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。
本品能加重支氣管哮喘、心血管病、糖尿病、壞疽、腸道或尿路梗阻、以及帕金森病的癥狀，應(yīng)慎用或禁用

療效評(píng)價(jià)：

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