鹵沙唑侖

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鹵沙唑侖

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

鎮(zhèn)靜催眠藥

藥物名稱：

鹵沙唑侖

英文名稱：

Haloxazolam

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	哈灑唑侖、鹵惡唑侖、溴氟唑侖	Somelin

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	細(xì)粒劑	10mg/g
2	片劑	5mg，10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是催眠藥，用于各種情緒障礙引起的失眠，對(duì)快動(dòng)眼(REM)睡眠抑制較少，使睡眠接近于自然。
(1)作用點(diǎn)在大腦邊緣系統(tǒng)(特別是扁桃核、海馬)及下丘腦的一部分，通過(guò)消除各種情緒障礙來(lái)阻斷剩余刺激傳遞至覺(jué)醒激活系統(tǒng)，從而誘發(fā)催眠作用。
(2)對(duì)正常大鼠的自發(fā)性腦電波類型幾乎沒(méi)有影響，而對(duì)失眠大鼠的腦電波類型則能明顯縮短覺(jué)醒時(shí)間，延長(zhǎng)慢波睡眠時(shí)間。
(3)對(duì)泰爾登、硫噴妥的催眠增效作用與硝基安定、艾司唑侖(Estazolam)程度相同，比氟西泮強(qiáng)(小鼠)。
(4)對(duì)人的催眠作用強(qiáng)度與硝基安定相同。用睡眠多種波動(dòng)描記器研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)人有催眠作用。
(5)對(duì)呼吸、循環(huán)系統(tǒng)，植物神經(jīng)系統(tǒng)，平滑肌，消化系統(tǒng)，泌尿系統(tǒng)及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小鼠、狗等口服臨床劑量0.2mg/kg無(wú)明顯作用，用2mg/kg后則見(jiàn)血壓下降、心率下降和肌肉松弛。

藥動(dòng)學(xué)：

健康成人7例口服5～20mg一次后，血漿中未檢出原形藥物，主要代謝物為惡唑烷開(kāi)環(huán)物，此外，尚有其羥基化物。尿中主要代謝物為后者和二苯甲酮衍生物及其結(jié)合產(chǎn)物。

適應(yīng)癥：

失眠�？贵@厥、鎮(zhèn)靜；大劑量有松弛肌肉作用。

用法用量：

臨睡前口服，通常成人一次5～10mg。

不良反應(yīng)：

(1)罕見(jiàn)本品產(chǎn)生藥物依賴性，應(yīng)仔細(xì)觀察，不應(yīng)超過(guò)劑量。大量或長(zhǎng)期使用本品后急劇減量或停藥，罕見(jiàn)痙攣發(fā)作，偶見(jiàn)譫妄、震顫、失眠、不安、幻覺(jué)、妄想等戒斷癥狀。
(2)偶見(jiàn)步態(tài)不穩(wěn)、頭重感，偶見(jiàn)頭痛、眩暈、麻木、焦躁感，罕見(jiàn)步態(tài)失調(diào)、舌不靈活、不快感及呼吸抑制等。
(3)罕見(jiàn)血清谷草轉(zhuǎn)氨酶和谷丙轉(zhuǎn)氨酶上升、黃疸。
(4)偶見(jiàn)口渴、惡心、嘔吐，罕見(jiàn)食欲不振、便秘等。
(5)偶見(jiàn)皮疹等，應(yīng)停藥。偶見(jiàn)肌緊張性下降而有脫力感。

相互作用：

并用吩噻嗪類藥物、巴比妥類等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、單胺氧化酶抑制藥以及飲酒可增強(qiáng)本品的作用。

注意事項(xiàng)：

(1)禁用于急性閉角型青光眼、重癥肌無(wú)力患者。原則上不用于肺原性心臟病、肺氣腫、支氣管哮喘及腦血管障礙急性期等呼吸功能高度下降的患者(易發(fā)生二氧化碳麻醉)。
(2)慎用于高齡和衰弱者、心臟病、肝臟病、腎臟病患者以及腦器質(zhì)性疾病患者。
(3)其它苯二氮卓類化合物會(huì)使妊娠婦女出生的畸形兒比對(duì)照組顯著增多，也可能使新生兒哺乳困難、肌緊張性降低、嗜睡、黃疸增強(qiáng)，所以妊娠三個(gè)月之內(nèi)及妊娠后期的婦女應(yīng)慎重用藥。分娩前連用安定等，新生兒可出現(xiàn)戒斷癥狀。安定尚可向母乳移行，使新生兒發(fā)生嗜睡、體重減輕等，也可能使黃疸增強(qiáng)，故哺乳婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
(4)服用本品可引起困倦，注意力降低，應(yīng)避免操縱機(jī)器。

療效評(píng)價(jià)：

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