酮咯酸

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酮咯酸

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

酮咯酸

英文名稱：

Ketorolac

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	痛立克、痛力克、酮洛來克、酮咯酸氨丁三醇、痛立消	Toradol、Toratex、Torolac

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	30mg/ml
2	片劑	10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

酮咯酸是一種非麻醉性的非甾體類鎮(zhèn)痛抗炎藥，它能參與花生四烯酸環(huán)氧化酶代謝途徑，抑制前列腺素的生物合成，具有明顯的解痛作用和中度的抗炎作用。其解痛作用比阿司匹林和其他非甾體抗炎藥強，與鴉片類藥物相當(dāng)，但無鴉片類藥物的副作用。

藥動學(xué)：

酮咯酸口服后迅速被吸收，并在口服后30～40min、肌注45～50min達到最大血藥濃度，口服生物利用度為81％～100％。在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥動學(xué)。酮咯酸與血蛋白結(jié)合率高(99％)，廣泛分布在腎、肝臟、心、肌肉等處，少量可透過胎盤進入乳汁。主要代謝途徑是與葡糖醛酸結(jié)合，也可形成P-氫氧化酮咯酸。酮咯酸及其代謝物主要從尿排泄，少量通過膽汁從糞便排出。其消除半減期為4～6h，老年及腎功能不良者有所延長。

適應(yīng)癥：

用于快速緩解下列各種疼痛：①手術(shù)后疼痛：腹部外科手術(shù)、婦科手術(shù)、矯形外科、泌尿外科手術(shù)、腫瘤外科手術(shù)等。②急性肌骨疼痛和軟組織創(chuàng)傷疼痛，包括扭傷、勞損、骨折、錯位等。③牙痛：包括口腔外科手術(shù)后。④產(chǎn)后疼痛。⑤其他疼痛：如癌癥疼痛、坐骨神經(jīng)痛、風(fēng)濕疼痛和慢性疼痛，及作為膽絞痛和腎絞痛的輔助用藥。

用法用量：

口服，1次日服10mg，每日1～4次，嚴重疼痛患者可增量至20mg，每日3～4次。肌注：單劑30～90mg，輕度術(shù)后用30mg，重癥疼痛肌注量60mg，給藥間隔6～8h。第1日總量不得超過150mg，以后每日不超過120mg。

不良反應(yīng)：

最常見的不良反應(yīng)為神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為困乏磕睡、頭暈頭痛、消化不良、惡心、胃腸疼痛、腹瀉、便秘、氣脹、腹脹、消化道潰瘍、直腸出血及口干等。此外偶見在注射點部位出現(xiàn)淤斑、挫傷、血腫及瘙癢和蕁麻疹。長期口服偶見腎功能受損。

相互作用：

酮咯酸與其他非類固醇抗炎藥合用，會增強潛在的副作用，故不宜合用；酮咯酸有減少腎清除鋰的作用，可導(dǎo)致血清鋰濃度增加；與嗎啡或哌替啶并用，無明顯的不良相互作用；與—些抗感染藥物、抗嘔吐藥、瀉藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥及支氣管擴張藥等并用，無藥物間相互作用。

注意事項：

對阿司匹林或其他非類固醇類抗炎藥會誘發(fā)嚴重過敏的患者、活性期消化性潰瘍患者、孕婦及18歲以下少兒禁用酮咯酸；肝、腎功能不全、有肝病史或腎病史患者慎用；心代償失調(diào)、高血壓患者或類似患者慎用；因酮咯酸可分泌到乳汁中，故哺乳期婦女使用應(yīng)注意。

療效評價：

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