扎托洛芬
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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扎托洛芬
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藥學(xué)論壇
扎托洛芬
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗炎鎮(zhèn)痛藥
藥物名稱:
扎托洛芬
英文名稱:
Zaltoprofen
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
扎托
布洛芬
Soleton
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
80mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品是具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的戊酮酸類,非甾體性消炎鎮(zhèn)痛藥。本品的消炎鎮(zhèn)痛解熱作用機(jī)制,基本上與其它同類抗炎藥物一樣,由于抑制環(huán)
氧
化酶而使前列腺素的合成減少。
藥動學(xué):
人經(jīng)口服藥(80~300mg)后,血漿中藥物濃度呈線性增加,達(dá)峰時間為1~1.5小時。反復(fù)給藥也未見藥物的蓄積體。未代謝的原型藥物約為給藥量的1%~3%,包括代謝產(chǎn)物在內(nèi)的總排泄率約為82%,說明人體也吸收良好。
關(guān)于光學(xué)異構(gòu)體的藥動學(xué),觀察了大鼠和人體,結(jié)果發(fā)現(xiàn)差別很小。
適應(yīng)癥:
適用于下列疾病及癥狀的消炎、鎮(zhèn)痛:
慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)疾病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征。
手術(shù)后、外傷后及拔牙后的消炎、鎮(zhèn)痛。
用法用量:
通常成人1次80mg,每日3次口服。也可80~160mg頓服。
不良反應(yīng):
觀察了應(yīng)用本品患者1991例中有126例(6.6%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。主要是消化系癥狀、精神神經(jīng)系癥狀、皮膚癥狀和水腫,與現(xiàn)有的同類藥物相似。臨床實(shí)驗(yàn)檢查,可見GOT、GPT、BUN升高,都是一過性改變,未見臨床嚴(yán)重問題。
1.消化系有時出現(xiàn)胃部不適、噯氣、惡心、嘔吐、胃燒灼感、胃痛、腹痛、腹瀉、食欲不振、便秘等。
2.精神神經(jīng)系可出現(xiàn)頭痛、嗜眠、眩暈等。
3.皮膚可有皮疹、濕疹及罕見的瘙癢等。
4. 血液有時紅細(xì)胞、血紅蛋白、血球壓積減少。嗜酸性細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板增加。
5.肝臟有時GOT、GPT、堿磷酶、γ-GTP升高。
6.腎臟有時出現(xiàn)BUN、肌酸酐升高。
7.有時出現(xiàn)水腫。
相互作用:
大鼠實(shí)驗(yàn)觀察到本品可使甲磺丁尿降血糖作用及華法林的抗凝作用增強(qiáng),故與這些藥物并用,須慎重。在小鼠實(shí)驗(yàn)中觀察到本品以大劑量與依諾沙星并用時可誘發(fā)驚厥,故應(yīng)慎重。
注意事項(xiàng):
下列患者禁用:消化性潰瘍、血液病、嚴(yán)重肝腎功能障礙、嚴(yán)重心功能不全、對本品及阿斯匹林過敏患者。
有消化性潰瘍史者,有血液病史者,肝腎功能不全患者,有過敏史及支氣管哮喘患者慎用。
老年患者常常腎功能降低,易出現(xiàn)不良反應(yīng),應(yīng)減量或減少給藥次數(shù),必要時暫停給藥。
妊娠婦女用藥的安全性尚未確定,孕婦或可能妊娠的婦女只有治療的需要超過危險性時才可使用。動物實(shí)驗(yàn)有報告妊娠末期大鼠經(jīng)口給藥,胎仔動脈導(dǎo)管發(fā)生收縮。
動物實(shí)驗(yàn)觀察到向乳汁轉(zhuǎn)移,故授乳婦女不宜使用本品。
對小兒的安全性尚未確定。
不宜與其它消炎鎮(zhèn)痛藥物同時應(yīng)用。
療效評價:
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