米氮平
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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米氮平
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藥學(xué)論壇
米氮平
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗抑郁癥藥
藥物名稱:
米氮平
英文名稱:
Mirtazapine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
米爾塔扎平、米他氮卓、莫塔西平
Remergon、Remeron
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
膠囊
5mg,10mg
2
片劑
5mg,10mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品作用獨特,它阻斷
腎上腺素
能α2自身受體,因而增加
去甲腎上腺素
及5-羥色胺的釋放。它亦阻斷5HT2及5HT3受體,這些受體能介導(dǎo)5-羥色胺增多后不良反應(yīng)(如惡心、嘔吐、頭痛、不安、神經(jīng)質(zhì)及失眠)。這可導(dǎo)致5HT受體的選擇性興奮,介導(dǎo)5-羥色胺的抗抑郁及抗焦慮作用。在大鼠睡眠行為的研究中,低劑量皮下注射本品可提高大鼠的深度睡眠,但高劑量可使深度睡眠減少。人志愿者使用本品30mg/kg后也增加了慢波睡眠。本品的去甲基代謝物和它的對映體的神經(jīng)藥理學(xué)作用分別與本品及其對映體的作用相似,但去甲基代謝物體外對5-HT1受體的配體作用比本品強10倍。但大鼠體外研究發(fā)現(xiàn),去甲基代謝物的α2受體拮抗作用比本品弱10倍,引起的大鼠睡眠/清醒行為的影響比本品弱3倍。健康男性志愿者單劑量服用本品后產(chǎn)生劑量依賴性的強力催眠作用,多劑量用藥后睡眠定量增加。試驗表明,使用本品5或10mg/d,一周后,GOT和GPT出現(xiàn)劑量依賴性上升,1~2周后恢復(fù)正常。
藥動學(xué):
適應(yīng)癥:
各種抑郁癥。
用法用量:
口服。1日5~20mg,睡前2小時服或1日3次分服?砂床∏,適當(dāng)增減劑量。
不良反應(yīng):
本品不良反應(yīng)較少見,主要是嗜睡、口干、體重增加。心理診斷表明,應(yīng)用本品會出現(xiàn)反應(yīng)時間延遲,平均工作量下降。但治療后對反應(yīng)性和注意力沒有影響。調(diào)查2026例反復(fù)使用本品的病人的安全性資料,其中182例已治療1年以上。迄今發(fā)現(xiàn)的4種主要不良反應(yīng)是嗜睡、眩暈、食欲亢進及體重增加。嗜睡是最常見的反應(yīng),但在治療1周后很快消失。性別與年齡之間無差別。眩暈在治療第1周內(nèi)也常有報告,但到第6周其發(fā)生率已降至第1周的20%。食欲亢進及體重增加在第1或第2周開始,持續(xù)整個治療過程,在婦女中多見。
實驗室指標的改變有中性粒細胞減少及血清膽固醇、血清
甘油
三酯及肝丙
氨
酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)水平增加。膽固醇在6周后增加3%~4%,此后沒有發(fā)現(xiàn)再增加。ALT很早就見有增加,但在進一步治療時又下降。這些資料提示本品可造成輕度肝細胞損傷,但很明顯會出現(xiàn)一些“適應(yīng)”。
已報告的58例中性粒細胞減少,其中有49例屬輕度、6例中度及3例重度。在大多數(shù)輕癥病例,中性粒細胞計數(shù)在1周內(nèi)恢復(fù),然而也有一些病人要相當(dāng)長的時間才恢復(fù)正常。
相互作用:
本品與安定聯(lián)用,會損害學(xué)習(xí)能力(learning acquisition),但血漿水平未見明顯相互作用。
注意事項:
療效評價:
...
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