阿霉素
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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阿霉素

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
阿霉素
英文名稱:
Adriamycin
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
多柔比星
2
14-羥基柔紅霉素
3
阿得里亞霉素
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
注射劑(粉) 10mg
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
1
Adriamycin
藥理作用:
ADM既含有脂溶性的蒽環(huán)配基,又有水溶性的柔紅糖胺,并有酸性酚羥基和堿性氨基,因此具有很強的抗癌藥理活性?芍苯幼饔糜贒NA,插入DNA的雙螺旋鏈,使后者解開,改變DNA的模板性質,抑制DNA聚合酶從而抑制DNA,也抑制RNA合成。此外,ADM具有形成超氧基自由基團(free radicals)的功能,并有特殊的破壞細胞膜結構和功能的作用。本品為細胞周期非特異性藥物,對癌細胞增殖各期均有殺傷作用,但對S期的早期最為敏感,M期次之,而對G1期最不敏感,對G1、S和G2期有延緩作用。
藥動學:
本品僅可靜脈給藥,血漿結合率很低,血漿半衰期為43小時。進入體內迅速分布于心、腎、肝、脾、肺組織中,但不能透過血腦屏障。主要在肝內代謝,經(jīng)膽汁排泄,50%以不變的原藥,23%以具活性的阿霉素代謝物阿霉素醇排出,僅5%~10%在6小時內從尿液中排泄。脫氧配基也是本品的代謝產(chǎn)物,它可能與心臟毒性有關。肝腎功能不良,可使毒性增加。
適應癥:
1.霍奇金病及淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細胞肉瘤。
2.未分化小細胞性和非小細胞性肺癌、乳腺癌。
3.急性淋巴細胞及粒細胞白血病
4.骨肉瘤及軟組織肉瘤。
5.卵巢癌睪丸腫瘤、膀胱癌、。腎母細胞癌、前列腺癌甲狀腺癌、神經(jīng)母細胞癌、食管癌、胃癌、肝癌、宮頸癌及頭頸癌。多發(fā)性骨髓瘤、胰腺癌、子宮內膜癌及腦瘤也可應用。
用法用量:
1.臨用前加0.9%氯化鈉注射液或配備的注射用水使之溶解,濃度一般為2mg/ml,緩慢靜脈或動脈注射。成人常用量:40~60mg/m2(或1次50~60mg),每3周1次;或每周20~30mg,連用3周。聯(lián)合用藥時可用單用量的2/3。每周分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應(包括口腔潰瘍)較每三周用藥1次為輕,三天連續(xù)給藥的胃腸道反應較大,不宜采用。兒童用量約為成人的一半。目前認為ADM的累積總劑量不宜超過450~500mg/m2。膀胱內或胸腔內可每次用30~40mg。
2.與ADM聯(lián)合化療的方案組成及應用
(1)ABVD(阿霉素、博萊霉素、長春花堿和達卡巴嗪),主要用于霍奇金淋巴瘤。
(2)CAF(環(huán)磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶),主要用于乳腺癌。
(3)CHOP(環(huán)磷酰胺、阿霉素、長春新堿潑尼松),主要用于非霍奇金淋巴瘤。
(4)FAM(氟尿嘧啶、阿霉素和絲裂霉素),主要用于胃癌。
(5)CAP(環(huán)磷酰胺、阿霉素和順鉑),主要用于支氣管肺癌、卵巢癌、頭頸部癌及膀胱癌等。
(6)CY-VA-DIC(環(huán)磷酰胺、長春新堿、阿霉素和達卡巴嗪),主要用于軟組織肉瘤和成骨肉瘤。
(7)MACC(甲氨蝶呤、阿霉素、環(huán)磷酰胺和洛莫司汀),主要用于未分化小細胞肺癌。
(8)AC(阿霉素和阿糖胞苷),主要用于成人急性髓細胞性白血病。
(9)AOP(阿霉素、長春新堿和潑尼松),主要用于急性淋巴細胞性白血病的誘導緩解。
不良反應:
1.心臟毒性 可導致嚴重的心肌損傷和心力衰竭,心肌損傷程度與劑量有關,總量在500mg/m2以上者可多見。與放射治療或與絲裂霉素合用,會加重心臟毒性。防治方法:①用藥前后要測定心臟功能,監(jiān)測心電圖、超聲心動圖、血清酶學等。②總量應控制在500mg/m2以下。③與自由基清除劑維生素E、解救劑ATP、輔酶Q10維生素C等并用。④在進行縱隔或胸部放療期間禁用本藥,以往接受過縱隔放射治療者,或與MMC、DTIC、MTX等連續(xù)用藥時,每次用量和總劑量亦應酌減。停藥指征:①EKG顯示諸如室上性心動過速、P波低平、ST段降低、心律失常、房性或室性早搏。②繼發(fā)性彌漫性心肌病變、充血性心力衰竭。
2.劑量限制性毒性為骨髓抑制,白細胞、血小板減少和貧血,常見粒性和淋巴性細胞減少,給藥后10~15天降低到最低點,大約3周恢復正常。
3.胃腸道反應 惡心、嘔吐、口腔粘膜炎、食欲不振,可對癥處理。
4.敏感腫瘤在初次應用ADM時,可因大量瘤細胞破壞而致高尿酸血癥,引起關節(jié)疼痛或腎功能損害。應囑病人多飲水,適當應用別嘌醇,必要時查血清尿酸或腎功能。
5.皮膚反應 色素沉著、皮疹、脫發(fā)。首次用藥后第2-4周開始脫發(fā),停藥后3—5個月內頭發(fā)重新長出。
6.其他 肝腎功能損害、乏力、發(fā)熱、出血、靜脈炎。用藥不慎外漏而引起局部組織壞死等。用藥后尿可呈紅色。
7.ADM在動物中有致癌作用,在人體也有潛在的致突變和致癌作用。
相互作用:
1.各種骨髓抑制劑,特別是亞硝脲類、大劑量環(huán)磷酰胺或甲氨蝶呤、絲裂霉素或放射治療,如與ADM同用,后者1次量與總劑量均應酌減。
2.若ADM與鏈佐星同用,后者可延長阿霉素的半衰期,故ADM劑量應酌減。
3.ADM與β受體阻斷藥伍用,可能增加心臟毒性;與可能致肝功損害的藥伍用,可增加本品的肝毒性;與阿糖胞苷同用可導致壞死性結腸炎;與肝素、頭孢菌素等同用易產(chǎn)生沉淀。
4.與巴比妥類伍用,可以減低ADM的作用。
5.與柔紅霉素、長春新堿和放線菌素D呈交叉耐藥性。與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、絲裂霉素、博萊霉素、環(huán)磷酰胺以及亞硝脲等則不呈交叉耐藥性,且與環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、達卡巴嗪、順鉑、亞硝脲類藥物同用,有良好的協(xié)同作用。
注意事項:
1.本品能透過胎盤,故孕婦及哺乳期均禁用。
2.老年患者、2歲以下幼兒或原有心臟病者要特別慎用。肝功不良者應減量或慎用。
3.過去曾用過足量柔紅霉素或阿霉素者則不能再用本藥。
4.本品可用于漿膜腔內給藥和膀胱灌注,但一般不用于鞘內注射。
5.注射勿使ADM漏出血管外。
6.ADM與其他抗腫瘤藥物聯(lián)用時,不能在同一注射器內混用。
療效評價:
急性白血病:對急性淋巴細胞及粒細胞白血病均有效,一般作為二線藥物使用。惡性淋巴瘤:對霍奇金病及淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細胞肉瘤均有效。本品與常用藥無交叉耐藥,故可作為交替使用的首選藥物。支氣管肺癌:對未分化小細胞性和非小細胞性肺癌療效較好,療效與氮芥及環(huán)磷酰胺相近。單用或與其他藥物聯(lián)合應用對乳腺癌均有較好療效。單用或聯(lián)合用藥可使骨肉瘤及軟組織肉瘤這類病的療效提高,作輔助治療可使手術治愈率明顯提高。對其他適應證的腫瘤也有一定療效。

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