去甲斑蝥素

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇去甲斑蝥素

去甲斑蝥素

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

其他抗腫瘤藥

藥物名稱：

去甲斑蝥素

英文名稱：

Norcantharidin

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	依爾康
2	利佳片

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	10mg(2ml)
2	片劑	5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	norcantharidin

藥理作用：

本品系根據(jù)鞘翅目芫菁科昆蟲斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin，CTD)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，去1，2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，干擾癌細(xì)胞分裂，造成M期阻滯，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)，提高癌細(xì)胞的呼吸抑制率和溶酶體活性。體外實(shí)驗(yàn)證明對(duì)宮頸癌Hela細(xì)胞的解體率或抑制率為75%～100%，對(duì)食管鱗癌CaEs-17、肝癌BEL-7402細(xì)胞和肝癌SMMC-7721細(xì)胞的解體率或抑制率為45%～52%，對(duì)小鼠腹水H22肝癌細(xì)胞的抑制率為40%～50%，并能誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能，增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，并有一定的升高白細(xì)胞作用。

藥動(dòng)學(xué)：

同位素與整體自顯影表明，給小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素，吸收較快，15分鐘至2小時(shí)在腎、肝、瘤體、胃腸、心、肺中有較高的濃度。靜脈給藥在膽、肝、腎、心、肺中有較高的分布。主要自尿道排出，24小時(shí)大部分排泄完畢，體內(nèi)各臟器滯留藥量甚微，因而蓄積中毒的可能性較小。

適應(yīng)癥：

1.對(duì)消化系統(tǒng)腫瘤療效較好，如原發(fā)性肝癌、食管癌、胃癌、賁門癌、腸癌。
2.對(duì)肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定療效。
3.也可用于肝炎、肝硬化及白細(xì)胞低下者。

用法用量：

1.口服5～15mg，一日3次，1個(gè)月為一療程，一般可維持3個(gè)療程。
2.靜滴或靜注10～20mg，加入5%葡萄糖注射液250～500ml中，靜脈滴注，或加入5%葡萄糖注射液10～20ml，緩慢靜脈推注，1個(gè)月為一療程。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)少見(jiàn)。靜脈給藥每日超過(guò)20mg，或口服每日超過(guò)30mg，部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，減量或停藥即可消失。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

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