中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
血液系統(tǒng)藥物\抗貧血藥
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英文名 |
Erythropoietin*
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漢語拼音 |
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別名 |
EPO
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藥物組成 |
紅細胞生成素為體內(nèi)內(nèi)源性糖蛋白激素,由腎皮質(zhì)管周圍的間質(zhì)細胞合成。目前臨床應用的為基因重組的紅細胞生成素(rHuEPO),分子量約為34000道爾頓,由165個氨基酸組成。其結(jié)構(gòu)和生物特性與天然EPO無顯著不同。
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性狀 |
外觀為無色透明液體。
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功效 |
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主治 |
主要用于腎功能衰竭做血液透析的貧血患者。也可用于非血液透析的腎性貧血及某些非腎性貧血,如惡性腫瘤、免疫疾病、艾滋病用疊氮胸苷(azidotymidin,AZT)后的貧血、早產(chǎn)兒貧血以及外科手術(shù)前自體貯血等。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
紅細胞生成素能與紅系祖細胞的表面受體結(jié)合,促進紅細胞的紅細胞系集落形成單位(CFU-E)增殖、分化與成熟,以增加紅細胞數(shù)量和提高血紅蛋白水平。實驗證明,注射1-2周后,CFU-Mix、CFU-E、紅系爆式集落形成單位(BFU-E)、CFU-Meg及CFU-GM均有不同程度的增加。EPO的作用機制可能是:①減緩CFU-E細胞DNA的降解速率,阻斷CFU-E的程序性死亡。②加速網(wǎng)織紅細胞由骨髓向周圍循環(huán)釋放。③提高紅細胞膜的抗氧化功能。
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體內(nèi)過程 |
靜脈注射rHuEPO后,其生物效應持續(xù)到其半衰期之后,平均t1/2為9.3±3.2小時。皮下注射后,12-18小時達峰值,t1/2約為11-25小時。其生物利用率在10%-49%之間。腹膜透析時的生物利用率范圍在2.9%-14%之間,故腹膜透析時需用較高劑量。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:2000U,3000U,6000U,12000U。
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用法用量 |
1.腎性貧血患者 初劑量為50-100U/kg,每周3次。血液透析患者用靜脈注射,非透析患者用皮下注射;颊哂2周內(nèi)HCT增加>4%時,應減少劑量。如治療8周后,HCT增加<5%-6%,且HCT未達目標(30-36%),應逐漸增加劑量(每次25U/kg)。當HCT達30%-36%時,采用維持劑量。維持劑量視患者的具體情況而定。
2.非腎性貧血患者 用法及用量各有不同。一般均由小量開始,初劑量為50-100U/kg。根據(jù)治療反應調(diào)整用量:治療8周后HCT不上升或達不到40%者,應逐漸增加劑量(可以到300-400U/kg,每周3次,皮下注射。HCT達到40%或血紅蛋白恢復正常),減量維持。療程視個人具體情況而定。
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不良反應 |
rHuEPO的毒性較小。靜脈給藥約10%患者可出現(xiàn)自限性的流感樣癥狀。迄今未見有嚴重過敏反應的報告,極少患者可有輕微的皮疹和蕁麻疹。慢性腎衰患者在治療后,當紅細胞壓積(HCT)上升過快時,可出現(xiàn)血壓升高及癲癇發(fā)作,部分血液透析患者應預防人工腎及動靜脈短路的血凝塊發(fā)生。
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注意事項 |
1.對高血壓失控的患者及對哺乳動物細胞衍生物產(chǎn)品和血清過敏者忌用。
2.卟啉病患者、妊娠婦女慎用。
3.在用rHuEPO前,患者的高血壓應得到控制。用藥期間應監(jiān)測血壓及注意有無血栓形成及血管通道阻塞情況。
4.腎性貧血患者治療后HCT上升速度不宜過快,如增加過快(2周內(nèi)>4%),應減少用量,以防止高血壓的加重。
5.對非血液透析的腎性貧血患者應注意監(jiān)測血肌酐及血鉀,因治療后會有增加。
6.用藥過程中,定期監(jiān)測血清鐵蛋白、葉酸及維生素B12,如有缺乏應及時補充,以滿足紅細胞生成的需要。鐵蛋白水平應維持在100ng/ml。
7.靜脈用藥時,禁與其他藥同時注射。
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貯藏 |
避光、干燥處,4-8℃保存。
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備注 |
*號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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