| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Paracetamol |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 撲熱息痛，Acetaminophen |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。熔點(diǎn)：168-172℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于緩解輕、中度疼痛，如頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、牙痛及痛經(jīng)等，尤適用于不宜應(yīng)用阿司匹林（對(duì)阿司匹林過(guò)敏、不能耐受阿司匹林、消化性潰瘍、胃炎等)的患者。也可用于退燒，如感冒的發(fā)熱等。本品用于解熱和鎮(zhèn)痛是對(duì)癥治療，必要時(shí)輔以對(duì)因治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品具有良好的解熱、鎮(zhèn)痛作用。與阿司匹林相比，解熱作用相似，鎮(zhèn)痛作用較弱，幾無(wú)抗炎作用。其解熱機(jī)制可能是作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使血管舒張，通過(guò)皮膚血管擴(kuò)張和出汗，增加散熱而降低發(fā)燒的體溫；而對(duì)下丘腦的作用主要與其抑制前列腺素的合成有關(guān)。其鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚，主要在于中樞性地抑制前列腺素的合成；另外，在一定程度上也在于外周性地阻斷疼痛沖動(dòng)的形成，這一外周作用也可能與抑制前列腺素合成或抑制某些增敏疼痛的物質(zhì)（5-羥色胺、緩激肽)的合成有關(guān)。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服本品吸收迅速而完全，但在進(jìn)食富含碳水化合物的食物后服用本品，其吸收減少。應(yīng)用栓劑后，其在直腸的吸收速度和程度隨所用的基質(zhì)而異�？诜筮_(dá)到血藥濃度峰值的時(shí)間為0.5-2小時(shí)；口服本品650mg后的血藥濃度峰值為5-20μg/ml；達(dá)到峰效應(yīng)的時(shí)間為1-3小時(shí)。在血藥濃度<60μg/ml時(shí)，與血漿蛋白的結(jié)合率不高，但在中毒濃度時(shí)則有中等程度的結(jié)合率。在體內(nèi)約有90%-95%于肝內(nèi)被代謝，主要是與葡萄醛酸、硫酸結(jié)合，其次是經(jīng)半胱氨酸和硫醚氨酸氧化代謝。代謝物和末代謝者均經(jīng)腎排泄。當(dāng)逾量服用，其主要代謝途徑飽和后，則有一部分中間產(chǎn)物蓄積而產(chǎn)生肝毒性；也可能產(chǎn)生腎毒。其t1/2一般為1-4小時(shí)；在腎功能低下時(shí)，其半衰期不延長(zhǎng)；在逾量服用、肝臟疾病、老年人及新生兒可延長(zhǎng)；而在兒童則可縮短。授乳期婦女口服本品650mg1-2小時(shí)后，乳中藥物濃度為10-15μg/ml；在乳的t1/2為1.35-3.5小時(shí)。透析時(shí)，未代謝物的血液透析速度為120ml/分；其代謝物的血液透析速度也很快；腹腔透析速度<10ml/min。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊,顆粒劑,注射劑,糖漿劑,滴劑,栓劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.1g，0.3g，0.5g。膠囊劑：0.3g。咀嚼片：80mg，160mg。顆粒劑：2g：100mg。注射劑：1ml：0.075g，2ml：0.25g。糖漿劑：100ml：5g。滴劑：16ml：1.6g。栓劑：0.15g，0.3g，0.6g。 |
| 用法用量 | 成人：口服，1次0.3-0.6g，1日0.6-1.8g；肌內(nèi)注射，1次0.15-0.25g；直腸給藥，1次0.3-0.6g，1日1-2次。解熱用藥一般不超過(guò)3天；鎮(zhèn)痛用藥一般不宜超過(guò)10天。 小兒：口服，按體重每次10-15mg/kg，或按體表面積每天1.5g/m2，分次服，每4-6小時(shí)1次；12歲以下小兒每24小時(shí)不超過(guò)5次量，療程不超過(guò)5天。栓劑直腸給藥，3-12歲小兒，一次0.15-0.3g，一日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 1．服用常用劑量時(shí)引起不良反應(yīng)較少。偶可發(fā)生粒細(xì)胞減少、高鐵血紅蛋白、血小板減少、過(guò)敏性皮炎、肝炎等。 2．長(zhǎng)期、大量服用本品可出現(xiàn)排尿疼痛、少尿、血尿等急性腎衰竭癥狀，在腎功能低下者尤甚。 3．逾量服用本品時(shí)，可出現(xiàn)腹瀉、出汗。食欲不振、惡心、嘔吐、胃痙攣或胃痛，早期發(fā)生者可出現(xiàn)于服藥后6-14小時(shí)，可持續(xù)24小時(shí)。上腹部疼痛或觸疼、腹脹等肝毒性癥狀可出現(xiàn)于服藥后2-4日。肝損傷癥狀或肝功能異常一般在服藥后2-4日才出現(xiàn)；肝功能異常往往在服藥后3-5天最為明顯。明顯的肝損傷癥狀出現(xiàn)于服藥后4-6日，如肝性腦病（精神、神志障礙、躁動(dòng)、嗜睡)，還可有抽搐、呼吸抑制、昏迷等胸水腫癥狀，凝血障礙、胃腸道出血、彌漫性血管內(nèi)凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循環(huán)衰竭、腎小管壞死等。 4．中毒解救 逾量中毒可洗胃或催吐以排除胃中藥毒物。盡快給予護(hù)肝解毒藥乙酰半胱氨酸。不宜應(yīng)用活性炭，因?yàn)樗梢杂绊懸阴０腚装彼岬奈斩蓴_其解毒作用；如已誤用了活性炭，則需先經(jīng)洗胃將活性炭除去后再用乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸的口服用量為：始初劑量140mg/kg，以后每4小時(shí)70mg/kg，共用17次，配制成5%的稀液或加入飲料以避免其惡臭及刺激性。如用藥后1小時(shí)內(nèi)發(fā)生嘔吐則需補(bǔ)給1次，需要時(shí)可經(jīng)直腸給藥。如在逾量服藥后10-12小時(shí)內(nèi)給予乙酰半胱氨酸可獲佳效；24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用者亦可能收效。解救過(guò)程中宜測(cè)定本品的血藥濃度（最早在服藥4小時(shí)后測(cè)定)。如血藥濃度在服藥后4小時(shí)、6小時(shí)、8小時(shí)、10小時(shí)、15小時(shí)、20小時(shí)、24小時(shí)相應(yīng)地超過(guò)150μg/ml、100μg/ml、70μg/ml、50μg/ml、20μg/ml、18μg/ml、3.5μg/ml，則表示可能發(fā)生了肝中毒，需按上述方案應(yīng)用乙酰半胱氨酸。如其首次血藥濃度測(cè)定結(jié)果低于上述值，可考慮停止使用乙酰半胱氨酸。最好通過(guò)兩次測(cè)定再作決定。如不可能及時(shí)（于逾量服藥后24小時(shí)以內(nèi))采用乙酰半胱氨酸解救，可采用血液透析，但其效果如何，尚未作定論。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．交叉過(guò)敏及其有關(guān)問(wèn)題，對(duì)阿司匹林過(guò)敏者一般對(duì)本品無(wú)交叉過(guò)敏。但有報(bào)道，在某些阿司匹林過(guò)敏性哮喘者應(yīng)用本品后也可能發(fā)生輕度支氣管痙攣（發(fā)生率<5%)。 2．乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時(shí)應(yīng)用本品有增加肝毒性的危險(xiǎn)，宜慎用。腎功能不全時(shí)，不宜長(zhǎng)期、大量應(yīng)用本品，可能有增加腎毒性的危險(xiǎn)。本品可通過(guò)胎盤，孕婦使用可能對(duì)胎兒產(chǎn)生不良影響。 3．長(zhǎng)期、大量應(yīng)用本品時(shí)，特別是肝功能異常者，宜定期測(cè)定肝功能及血象。 4．長(zhǎng)期飲酒者，服用了能損傷肝的藥物者，一次或多次服用大劑量本品，可增加本品發(fā)生肝毒性的危險(xiǎn)性。 5．長(zhǎng)期服用肝藥酶誘導(dǎo)劑（如巴比妥類或撲米酮)者，由于它們可以增加本品在肝的代謝而降低療效。 6．與雙香豆素或茚酮類抗凝血藥長(zhǎng)期大量合用本品，可能因本品減少了前凝血質(zhì)因子的合成而增強(qiáng)它們的抗凝血作用。必要時(shí)可根據(jù)所測(cè)得的凝血酶原時(shí)間以決定合用與否。偶而合用或長(zhǎng)期應(yīng)用本品日劑量在2g以下例外。 7．不宜將本品大量、長(zhǎng)期地與水楊酸鹽合用，因有報(bào)道，本品一日用量1.35g，或三年累積用量達(dá)1000g者，發(fā)生腎病、腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的危險(xiǎn)性明顯增加，如短期合用時(shí)，其合用劑量也不宜超過(guò)單用時(shí)的劑量。如本品與其他非甾體抗炎藥合用時(shí)，長(zhǎng)期用藥也可能發(fā)生腎毒性的危險(xiǎn)性，故宜在嚴(yán)密觀察下使用。雙氟尼酸（diflu-nisal)可使本品的血藥濃度增加50%，因而可增加本品的肝毒性。 8．可影響血糖測(cè)定值 當(dāng)采用葡萄糖氧化酶/過(guò)氧化酶法測(cè)定時(shí)，可出現(xiàn)假性低值，而對(duì)采用己糖激酶/葡萄糖-6-磷酸脫氫酶法的測(cè)定值無(wú)影響。 9．在以苯替酪胺（bentiromide，苯酪胺)測(cè)定胰功能前服用本品，則可因本品亦被代謝為芳基氨而干擾測(cè)定結(jié)果。如在停服本品3天后進(jìn)行測(cè)定則無(wú)影響。 10．可使以碘鎢磷酸法測(cè)定血漿尿酸出現(xiàn)值偽性增高。 11．可使以尿中以亞硝基萘酚進(jìn)行5-羥吲哚醋酸（5-HIAA)定性測(cè)定結(jié)果呈偽陽(yáng)性，但不影響其定量測(cè)定。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
