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高三尖杉酯堿

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤植物成分藥
英文名 Homoharringtonine*(HHRT)
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 類白色或微黃白色結(jié)晶性粉末或無定形疏松固體,有引濕性,微溶于水,溶于乙醇、甲醇。遇光色變深,在堿性溶液中易分解。熔點:143-147℃。
功效
主治 主要用于治療急性非淋巴細(xì)胞白血病惡性淋巴瘤。
用途
方解
藥理作用 本品為由三尖杉屬植物中提取的生物堿,有顯著的抗白血病作用,能抑制真核細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,使多聚核糖體解聚,對細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。本品對G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng),而對S期細(xì)胞作用較小,屬于細(xì)胞周期特異性藥物。
體內(nèi)過程 本品肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全,多用靜脈給藥。靜滿后,骨髓內(nèi)的濃度最高,其次是腎、肝、肺、脾、心及胃腸。肌肉及腦組織最低。2小時后,本品在各組織內(nèi)的濃度迅速下降,而在骨髓的濃度下降較慢,主要在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎臟及膽道排泄,排泄物中原形藥占1/3。給藥后24小時內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%,其中42.2%經(jīng)尿排出,6.3%經(jīng)糞便排出。血漿t1/2為3-50分鐘。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1mg,2mg。
用法用量 靜脈滴注:常用量0.05-0.1mg/(kg·d),成人1-4mg(通常2mg)加入5%葡萄糖液500ml緩慢靜滴3小時,每天1次,連用5-7天,為一療程。間隔1-2周可重復(fù)。
不良反應(yīng) 1.骨髓抑制 是主要毒性反應(yīng)表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少。 2.胃腸反應(yīng) 輕度食欲減低,惡心或嘔吐。 3.心臟毒性 可有心肌損害,表現(xiàn)心動過速、心電圖T波異常等改變。 4.其他 可有脫發(fā)、肝功能損傷、乏力、皮疹等。
注意事項 1.用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測血象、骨髓象、心電圖改變。 2.本品不宜靜脈推注,直緩慢靜脈滴注。有致畸作用,孕婦、哺乳婦禁用。
貯藏 避光,陰涼,干燥處保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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