| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥 |
| 英文名 | Pyrazinamide |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色晶狀粉末，味微苦，無(wú)臭或幾乎無(wú)臭。在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解，熔點(diǎn)：188-192℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療各系統(tǒng)各類型結(jié)核病。本品常與異煙肼、利福平聯(lián)合用于初治結(jié)核病的強(qiáng)化期起到協(xié)同殺菌作用，是短程化療的主要用藥之一。亦是結(jié)核性腦膜炎除異煙肼外的必選藥物。與其他抗結(jié)核藥，無(wú)交叉耐藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，而對(duì)其他非典型分枝桿菌不敏感，其抗結(jié)核桿菌的作用易受環(huán)境因素的影響，在酸性環(huán)境中有較強(qiáng)的殺菌作用在pH5-5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制尚不明了，可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶并阻止脫氧作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服后迅速吸收，廣泛分布全身各組織并可透過(guò)血腦屏障，口服1.0g，2小時(shí)達(dá)高峰濃度，峰值濃度為45μg/ml，15小時(shí)仍維持在10μg/ml，5小時(shí)后腦脊液的藥物濃度與血藥濃度近似，t1/29-10小時(shí)，本品經(jīng)腎排出，尿中濃度較高，僅4%為原形，約30%轉(zhuǎn)化成吡嗪酸隨尿排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25g，0.5g。 |
| 用法用量 | 成人：口服1次0.25-0.5g，一日3次，一日量0.75-1.5g。 |
| 不良反應(yīng) | 1．肝損害 引起轉(zhuǎn)氨酶升高，肝腫大，長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用時(shí)可發(fā)生中毒性肝炎，造成嚴(yán)重肝細(xì)胞壞死，黃疸和血漿蛋白減少。肝損害與劑量和療程有關(guān)，目前在常規(guī)用量下較少發(fā)生肝損害。老年人、酗酒和營(yíng)養(yǎng)不良者肝損害的發(fā)生率增加。 2．胃腸癥狀 表現(xiàn)食欲不振、惡心、嚴(yán)重時(shí)嘔吐。 3．痛風(fēng)樣關(guān)節(jié)炎 吡嗪酰胺的代謝物吡嗪酸抑制了尿酸在腎臟的排除，而出現(xiàn)高尿酸所致。表現(xiàn)關(guān)節(jié)酸痛，腫脹，強(qiáng)直活動(dòng)受限，血尿酸增加。與利福平合用時(shí)，因后者能抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，可減少本品所致的關(guān)節(jié)痛。 4．過(guò)敏反應(yīng) 表現(xiàn)藥物熱、皮疹，光敏反應(yīng)等。 5．偶可引起潰瘍病發(fā)作，低色素性貧血與溶血反應(yīng)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品必須與異煙肼、利福平等藥物聯(lián)合應(yīng)用，單用本品易產(chǎn)生耐藥性。尤其需與異煙肼合用，有促進(jìn)和加強(qiáng)本品殺菌、滅菌作用使組織中結(jié)核菌失去增殖能力。 2．慢性肝病，高尿酸血癥，糖尿病患者，腎功不全，血卟啉癥患者慎用本品。孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對(duì)上述藥物中任何一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者，可考慮采用本品，本品屬FDA妊娠用藥C類。 3．本品的毒性作用與藥物劑量相關(guān)，故成人每日劑量以不超過(guò)1.5g為宜。 4．定期監(jiān)測(cè)肝功能和做血尿酸檢查。 5．本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。 |
| 貯藏 | 避光、密閉保存。 |
| 備注 |
