| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥 |
| 英文名 | Protionamide |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 1321－TH |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微具特殊臭，本品在甲醇、乙醇或丙酮中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)：139-143℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 不作為結(jié)核病治療的首選，為防止耐藥菌的產(chǎn)生和發(fā)展，常與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療各類(lèi)型結(jié)核病，多用于經(jīng)其他抗結(jié)核藥物治療無(wú)效的復(fù)治病例，或不能耐受其他抗結(jié)核藥物治療的患者。本品亦是治療非典型抗酸菌病的用藥之一。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與異煙肼相似，是異煙肼的衍生物。對(duì)結(jié)核桿菌和某些非典型抗酸菌有較強(qiáng)的抑菌作用。對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度（MIC)為0.6μg/ml高濃度時(shí)具有殺菌作用，對(duì)耐鏈霉素、異煙肼、對(duì)氨水楊酸鈉、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力，與異煙肼及其他抗結(jié)核藥合用可延緩耐藥菌株的產(chǎn)生，用藥時(shí)間長(zhǎng)于半年者，半數(shù)以上出現(xiàn)耐藥性。與乙硫異煙胺（TH—1314)和氨硫脲有完全交叉耐藥。作用機(jī)制尚不完全清楚，主要是本品可阻礙分枝菌酸的合成，分枝菌酸是結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的主要成分之一，因此影響結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的堅(jiān)韌性、致密性，導(dǎo)致通透性增強(qiáng)引起細(xì)胞破裂，死亡。此外本品在菌體內(nèi)轉(zhuǎn)化成替代性異煙酸，而干擾煙酰胺腺核苷酸脫氫酶的活性，而影響脫氧核糖核酸的合成。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品經(jīng)口服易于吸收，口服0.5g后2-3小時(shí)達(dá)血藥濃度高峰，約12μg/ml。但相同劑量采用直腸栓劑用藥，其血藥濃度僅為口服法的30%-50%，口服1g，3小時(shí)的高峰濃度為20μg/ml，9小時(shí)仍有3μg/ml。能迅速而廣泛地分布至各組織和體液中，組織中的濃度與血藥濃度相近，并可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液并能達(dá)到有效濃度，亦可進(jìn)入胸膜腔和干酪病灶中。能抑制異煙肼在肝內(nèi)的乙�；黾赢悷熾碌目菇Y(jié)核菌作用。本品最后經(jīng)腎排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.1g。 |
| 用法用量 | 成人：口服按每日每公斤體重10mg，分3次服用，一日0.3-0.6g，可以小劑量1日0.3開(kāi)始增量；或按每日劑量10-15mg/kg分3次口服。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸反應(yīng) 較多見(jiàn)，主要為食欲不振、惡心、嘔吐、返酸、上腹不適、腹瀉等。 2．肝損害 表現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶增高，嚴(yán)重時(shí)伴有黃疸。 3．少數(shù)患者有糙皮病癥狀舌炎、口角炎、角膜炎、精神抑郁、失眠。 4．可致多發(fā)性神經(jīng)炎、蟻?zhàn)吒小?a class="channel_keylink" href="http://52667788.cn/tcm/2010/20100519232840_331132.shtml" target="_blank">抽搐、復(fù)視等及致畸胎作用。 5．大劑量應(yīng)用，偶可引起體位性低血壓。 6．偶可引起痤瘡，色素沉著，脫發(fā)，皮疹，紫癜，男性乳房發(fā)育，甲狀腺增生，月經(jīng)紊亂等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)因胃腸反應(yīng)不能耐受本品者，可酌情減量分次服用或從小量開(kāi)始，逐步遞增用量。如采用飯后服用或同時(shí)合用抗酸藥（碳酸氫鋼)，解痙藥（顛茄)等可減輕胃腸反應(yīng)。 2．本品易引起煙酰胺的代謝紊亂，部分患者宜適當(dāng)補(bǔ)充B族維生素，尤其需補(bǔ)充維生素B6，維生素B2。 3．營(yíng)養(yǎng)不良，肝功能減退，糖尿病和酗酒者慎用本品。長(zhǎng)期服用者需定期測(cè)定肝功能。 4．交叉過(guò)敏對(duì)異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相近的藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 備注 |
