| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥 |
| 英文名 | Gliclazide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 甲磺吡脲 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶粉末，熔點(diǎn)180-182℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 非胰島素依賴型糖尿病；糖尿病并發(fā)微血管病變；肥胖糖尿病患者與老年糖尿病患者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．格列齊特主要刺激早期即第一時(shí)相胰島素分泌峰，對(duì)第二時(shí)相亦有影響，其降血糖效果可能是胰島素分泌量增加和胰島素作用加強(qiáng)的結(jié)果。格列齊特通過胰外作用改善肝臟與周緣組織對(duì)胰島素的敏感性。有人采用正常血糖胰島素鉗夾技術(shù)輸入不同胰島素水平測(cè)量葡萄糖清除率，表明用格列齊特治療三個(gè)月的非胰島素依賴型糖尿�。∟IDDM)患者，葡萄糖清除率顯著增加，肝葡萄糖產(chǎn)生減少，但不伴胰島素受體改變，而是胰島素受體后作用，增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)至組織與直接刺激肌肉糖原合成酶顯著增加。后者經(jīng)骨骼肌活檢測(cè)糖原合成酶證實(shí)。 2．格列齊特治療不僅使血糖與糖基化血紅蛋白A（HbA1c)顯著下降，總膽固醇與三酰甘油酯水平亦明顯減低。胰島β細(xì)胞功能改善，空腹血清C肽水平明顯增加。 3．減少血小板粘附與聚集，降低血栓素水平，增加內(nèi)皮細(xì)胞纖維蛋白溶酶原活性，從而增加纖維蛋白降解能力，有可能減慢微血管內(nèi)皮細(xì)胞的纖維增生。 4．與格列本脲相比，格列齊特降糖作用不如格列本脲強(qiáng)和時(shí)間長(zhǎng)，因此引起低血糖的發(fā)生少而輕，比較安全。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后經(jīng)腸道迅速吸收。在服用單劑量80mg后4小時(shí)達(dá)血漿峰值2-4μg/ml，體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)85%-97%，分布容量小，約25L。平均血中半衰期為12小時(shí)，其高峰濃度后雖然作用漸低，但可持續(xù)24小時(shí)。經(jīng)肝代謝產(chǎn)物已無活性。這些無活性的代謝產(chǎn)物與少量未變?cè)嗡幱?0%-70%自尿中排除，即格列齊特在尿中不足1%，因此，它可用于輕、中度腎功能不全的患者。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：40mg，80mg。 |
| 用法用量 | 開始口服用量，40-80mg，1日1-2次，以后逐漸增量。大多數(shù)患者每日服用2-3次，每次80mg，于餐前半小時(shí)內(nèi)服用，1日最大劑量不應(yīng)超過320mg。如格列齊特療效不好，可換用格列吡嗪，或與雙胍類藥物合用。 |
| 不良反應(yīng) | 大多數(shù)糖尿病患者對(duì)格列齊特耐受良好，副作用相對(duì)較少。最常見的副作用是胃腸癥狀，如腹痛、惡心、頭暈與皮疹。出現(xiàn)低血糖癥狀常常是由于用藥量大或攝食不足，活動(dòng)過多引起。 |
| 注意事項(xiàng) | 開始用藥宜從小劑量開始，以后按需要逐漸增量。糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠、嚴(yán)重肝腎功能不良者禁用。 藥物相互作用同格列本脲。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
