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丙卡巴肼

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥
英文名 Procarbazine
漢語拼音
別名 甲基芐肼,甲芐肼 Methylhydrazine
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色或淡黃色結晶性粉末,微臭,易溶于水、甲醇,略溶于乙醇,水溶液不穩(wěn)定。熔點:218-226℃(分解)。
功效
主治 主要用于治療惡性淋巴瘤,也用于惡性組織細胞增多癥,多發(fā)性骨髓瘤,肺癌和腦腫瘤的治療。
用途
方解
藥理作用 本品為甲基化劑,具有抗腫瘤、致畸、致癌及免疫抑制等多種生物效應。在體內(nèi)通過紅細胞及肝微粒體酶的作用,產(chǎn)生具有抗腫瘤作用的代謝產(chǎn)物偶氮甲基芐肼(azoprocarbazine),通過其末端N-甲基的轉甲基作用,將甲基轉移到鳥嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,使之烷化,甲基也可轉移到tRNA分子上,抑制DNA、RNA的合成。對蛋白質(zhì)合成也有一定的抑制作用。與烷化劑、長春新堿等無交叉耐藥性。屬于細胞周期非特異性藥物。
體內(nèi)過程 口服吸收快而完全,迅速分布到全身各組織中,肝、腎中濃度最高,易透過血腦屏障,血漿和腦脊液濃度很快達到平衡。峰值時間為0.5-1小時,絕大部分在體內(nèi)代謝,主要從尿中排出,24小時排出約70%,僅有5%以原形由尿中排出,也有分解產(chǎn)生二氧化碳和甲烷從肺排出,血漿半衰期為10分鐘。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50mg。
用法用量 口服:常用量100mg/(m2·d),成人通常50mg每天3次。在聯(lián)合化療MOPP或COPP方案(氮芥環(huán)磷酰胺、長春新堿、強的松及本品)中本品連續(xù)服用14天,每4周重復用藥。
不良反應 1.胃腸反應 主要為惡心、嘔吐、部分病人嘔吐較重,需服用止吐藥。 2.骨髓抑制 是劑量限制性毒性,表現(xiàn)白細胞、血小板減少,停藥可恢復。 3.神經(jīng)系統(tǒng)反應 部分病人可出現(xiàn)眩暈、嗜睡、精神異常。 4.其他 可有脫發(fā)、皮炎、肝功能損害、閉經(jīng),偶可引起溶血性貧血。
注意事項 1.用藥期間應監(jiān)測血象及肝功能。 2.本品為弱單胺氧化酶抑制劑,服藥時應避免進食含胺的食物如奶酪、香蕉等,該類食品可減弱對單胺氧化酶的抑制作用。也應避免飲酒。若同時用擬交感藥和三環(huán)的抗抑郁劑應慎重。 3.本品與苯噻嗪類衍生物有協(xié)同鎮(zhèn)靜作用,同時應用巴比妥類藥、麻醉藥、抗組織胺藥等應慎重,以免中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度抑制。
貯藏 室溫、密封、避光保存。
備注
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