| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗真菌藥 |
| 英文名 | Amphotericin B |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為黃色或橙黃色粉末，無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，無(wú)味；有引濕性，在日光下易破壞失效。 |
| 功效 | |
| 主治 | 對(duì)全身性深部真菌感染有效。用于治療隱球菌腦膜炎，念珠菌病，球孢子菌病的播散型、腦膜感染或慢性球孢子病，組織胞漿菌病的全身性感染，皮炎芽生菌病，曲霉菌病，對(duì)毛霉菌感染，兩性霉素B靜脈給藥有一定療效但稍差。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品口服吸收差，兩性霉素B幾乎對(duì)所有真菌均有抗菌活性，對(duì)大多數(shù)真菌的最低抑菌濃度（MIC)為0.02-1mg/L。主要對(duì)念珠菌、隱球菌、組織胞漿菌、酵母菌、皮炎芽生菌、球孢子菌屬等有效。部分曲霉菌對(duì)本品耐藥；皮膚和毛發(fā)癬菌則大多數(shù)呈現(xiàn)耐藥。和氟胞嘧啶有協(xié)同作用，但和咪康唑有拮抗作用。 作用機(jī)制為藥物與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇結(jié)合，損傷膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，從而破壞了細(xì)胞的正常代謝而抑制其生長(zhǎng)。由于本品對(duì)真菌細(xì)胞膜通透性的影響，使一些藥物，如氟胞嘧啶易進(jìn)入真菌細(xì)胞內(nèi)而發(fā)生協(xié)同抗菌作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服本品自胃腸吸收少且不穩(wěn)定。臨床應(yīng)用主要是靜脈滴注，本品開(kāi)始每日滴注1-5mg，以后逐步增至每日25-35mg。在體液中濃度很低，通常低于同期血藥濃度的一半，腦脊液濃度為血濃度的2%-4%。清除t1/2為24小時(shí)，蛋白結(jié)合率為91%-95%，每日約有給藥量2%-5%以原形由腎排出，在堿性尿中藥物排泄增多。本品不易透析清除。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5mg（5000u)，25mg（25000u)，50mg（50000u)。 |
| 用法用量 | 1．成人常用量 開(kāi)始靜脈滴注時(shí)可先試從1-5mg或按體重每次0.02-0.1mg/kg給藥，以后根據(jù)患者耐受情況每日或隔日增加5mg，當(dāng)增加至每次0.6-0.7mg/kg時(shí)即可暫停增加劑量。最高單次劑量按體重不超過(guò)1mg/kg，每日或隔1-2日給藥1次，總累積量1.5-3.0g，療程1-3個(gè)月，也可延長(zhǎng)至6個(gè)月，需視患者病情及疾病種類而定。對(duì)敏感真菌所致感染宜采用小劑量，即成人為1次20-30mg，療程仍宜較長(zhǎng)。 鞘內(nèi)給藥首次為0.05-0.1mg，以后逐漸增至每次0.5mg，最大量每次不超過(guò)1mg，每周給藥2-3次，總量15mg左右。鞘內(nèi)給藥宜與小劑量地塞米松或琥珀酸氫化可的松同時(shí)給予，并需用腦脊液反復(fù)稀釋藥液，邊稀釋邊注入以減少反應(yīng)。 2．小兒常用量 靜脈滴注或由腦室引管內(nèi)注入，0.5-1mg/次。 靜脈滴注或鞘內(nèi)注射給藥時(shí)，均先以滅菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25ml，然后用5%葡萄糖注射液稀釋（不可用氯化鈉注射液，因可產(chǎn)生沉淀)，滴注濃度不超過(guò)10mg/100ml，遮光緩慢靜滴，每次滴注時(shí)間需在6小時(shí)以上，稀釋用葡萄糖注射液的pH應(yīng)在4.2以上。 鞘內(nèi)注射時(shí)可取5mg/ml濃度的藥液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀釋，使最終濃度成為250ug/ml。注射時(shí)取所需藥液量以腦脊液5-30ml反復(fù)稀釋，并緩慢注入。鞘內(nèi)注射藥物濃度不可高于25mg/100ml，pH應(yīng)在4.2以上。 |
| 不良反應(yīng) | 1．靜滴過(guò)程中有寒顫高熱反應(yīng)，有時(shí)伴頭痛、惡心、嘔吐，出現(xiàn)血壓下降、眩暈等。 2．幾乎所有患者在療程中均可出現(xiàn)不同程度的腎功能損害，尿中可有RBC、WBC、蛋白尿、管型、BUN和Cr升高，肌酐清除率降低，也可引起腎小管性酸中毒。 3．低鉀血癥，由于大量鉀離子的排出所致。 4．血象的變化，可出現(xiàn)正常紅細(xì)胞性貧血偶有血小板減少。 5．肝損傷，臨床表現(xiàn)ALT和Bil升高、肝細(xì)胞壞死，急性肝功能衰竭亦有發(fā)生，但少見(jiàn)。 6．靜脈滴注兩性霉素B過(guò)快，可引起心律紊亂和室顫或心跳驟停。 7．過(guò)敏反應(yīng)有皮疹，個(gè)別有過(guò)敏性休克。 兩性霉素B不可用作肌內(nèi)注射，在靜注部位亦易發(fā)生血栓性靜脈炎，鞘內(nèi)注射可引起尿潴留等，嚴(yán)重者下肢截癱。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．用藥期間要定期追查血象、尿常規(guī)、肝腎功能（重度腎功能損害者則需慎用或延長(zhǎng)給藥間期或減量)和電解質(zhì)、心電圖等，原有腎功能輕中度損害者，因其在體內(nèi)滅活如病情需要仍可選用。如肝腎功能明顯異常則需短期停藥，待好轉(zhuǎn)后再繼續(xù)用藥。 2．因有寒顫高熱反應(yīng)，宜在靜脈用藥前給病人服用解熱鎮(zhèn)痛劑，亦可同時(shí)給予琥珀酸氫化考的松25-50mg，或地塞米松2-5mg靜滴。 3．因本品對(duì)肝腎的毒性，因此在合并用藥時(shí)應(yīng)注意減少對(duì)肝腎毒性大的其它藥物。 4．用藥過(guò)程中輸液器最好用黑紙遮光。 5．藥物相互作用 （1)和腎上腺皮質(zhì)激素合用可加重低鉀血癥。 （2)與洋地黃類同用時(shí)，低血鉀可增加潛在洋地黃毒性反應(yīng)。 （3)與氟胞嘧啶同用有協(xié)同抗菌作用，但也可增加氟胞嘧啶的毒性反應(yīng)，因?yàn)楸酒房稍黾臃奏さ募?xì)胞攝取和減少其自腎的排泄。 （4)與氨基糖苷類、抗腫瘤藥物、萬(wàn)古霉素、多粘菌素等同用時(shí)增加腎毒性，應(yīng)盡量避免之。 |
| 貯藏 | 避光，密封，冷處保存。 |
| 備注 |
