| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗病毒藥 |
| 英文名 | Aciclovir |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 無環(huán)鳥苷 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。微溶于水，其鈉鹽易溶于水，pH降低時(shí)可析出沉淀。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．單純皰疹腦炎 本品為首選藥物。 2．生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)。 3．皮膚粘膜的單純皰疹病毒感染。 4．水痘、帶狀皰疹病毒感染和CMV感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為抗病毒藥，對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ型Ⅱ型、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒、EB病毒有抑制作用，對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。藥物進(jìn)入感染病毒細(xì)胞后，磷酸化為三磷酸鹽通過二種方式抑制病毒復(fù)制。 1．干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒復(fù)制； 2．在DNA多聚酶的作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收差，約15%-30%由胃腸吸收；進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中藥物濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤；每4小時(shí)口服200-400mg，5天后血藥峰濃度分別為0.6μg/ml和1.2μg/ml，每8小時(shí)靜脈給藥5mg/kg（滴注時(shí)間>1小時(shí))血藥峰濃度為10μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低，僅9%-33%。在肝內(nèi)代謝，主要代謝產(chǎn)物占給藥量的9%-14%，經(jīng)尿排出。腎功能正常的成人t1/2為2.9小時(shí)，無尿時(shí)t1/2長達(dá)19.5小時(shí)，血透時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排出�？诜o藥約14%的藥物以原形由尿排出；注射時(shí)在6、12及24小時(shí)內(nèi)分別有70%-75%、80%-95%和95%以上的藥物由尿排出。經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣體中含微量藥物。血透6小時(shí)約清除血中60%的藥物。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑0.25，0.5g。 |
| 用法用量 | 1．口服 成人常用量：①生殖器皰疹初治和免疫缺陷害皮膚粘膜，單純皰疹口服200mg，1日5次，共10日；或口服400mg，1日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染和慢性抑制療法，每8小時(shí)口服200mg，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至每日5次，每次200mg，共6個(gè)月。②帶狀皰疹，1次800mg，1日5次，共7-10日。③腎功能不全者，肌酐清除率低于10ml/min，每24小時(shí)150mg，肌酐清除率10-15ml/min時(shí)，每12-24小時(shí)300mg ；肌酐清除率>50ml/min者，每8小時(shí)300mg。小兒劑量尚未確立。 2.靜脈滴注 成人常用量：①重癥生殖器皰疹初治，按體重每8小時(shí)5mg/kg（按阿普洛韋計(jì)，下同)，共5日。②免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，每8小時(shí)5-10mg/kg，靜滴1小時(shí)以上，共7-10日。③單純皰疹腦炎，每8小時(shí)10mg/kg，共10日。④成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時(shí)可引起腎功能衰竭。⑤成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體表面積1.5g/m2。 小兒：①重癥生殖器瘡疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，每8小時(shí)按體表面積250mg/m2，共5日。②免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，每8小時(shí)按體表面積250mg/m2，共7日，12歲以上按成人量。③小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。 |
| 不良反應(yīng) | 1．造血系統(tǒng)可致貧血、血小板減少，對(duì)粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞亦有影響。 2．有輕度肝功能損害，表現(xiàn)血清膽紅質(zhì)和AKP的升高。 3．對(duì)腎有影響，肌酐、BUN升高，尿中有RBC，甚至出現(xiàn)急性腎功能衰竭。 4．偶見下肢抽搐及手足麻木感。 5．有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐腹痛、眩暈、失眠、頭痛等。 6．少數(shù)出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢或蕁麻疹。 7．注射部位的炎癥或靜脈炎、或瘙癢。 8．過量的處理 本品無特殊解毒藥，主要采用對(duì)癥治療和支持療法。充足的水分防止藥物在腎小管上沉積；血透有助于排泄血中藥物，特別是發(fā)生了急性腎功能衰竭時(shí)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．靜滴時(shí)切忌藥物外漏；靜滴速度不宜過快，最好在1小時(shí)左右，均勻滴入，快速進(jìn)入易發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積。 2．口服的副作用主要是惡心、嘔吐、腹瀉。 3．對(duì)腎功能減退者慎用。 4．妊娠婦女及哺乳母親慎用，因?yàn)樗幬锬芡ㄟ^胎盤，也在乳汁中分泌。 5．用藥時(shí)給予充分的水，以減少對(duì)腎的影響。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 備注 |
