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哌拉西林

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素
英文名 Piperacillin
漢語(yǔ)拼音
別名 哌嗪青霉素
藥物組成
性狀 本品鈉鹽為白色或類白色粉末,無(wú)臭,極易引濕。在水中或甲醇中極易溶解,在無(wú)水乙醇中溶解,在丙酮中不溶。
功效
主治 1.可用于對(duì)哌拉西林敏感的銅綠假單胞菌與其它假單胞菌引起的各種感染。 2.其它適應(yīng)證與氨芐西林相似,可用于敏感致病菌引起的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、腸道感染、細(xì)菌性腦膜炎、敗血癥、膽道感染、骨關(guān)節(jié)感染、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎等。
用途
方解
藥理作用 哌拉西林為酰脲類廣譜抗銅綠假單胞菌抗生素,對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和陰性球菌的作用與氨芐西林相似。對(duì)氨芐西林敏感的陰性桿菌對(duì)哌拉西林亦敏感。其抗菌作用的特點(diǎn)為對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)肺炎克雷白桿菌的抗菌作用優(yōu)于其它青霉素類抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性厭氧球菌有效,脆弱擬桿菌耐藥。 本品抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同,通過(guò)影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而殺菌。本品與細(xì)菌主要青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)中PBP-3有很強(qiáng)的親和力,從而影響細(xì)菌分裂期隔斷的形成。本品對(duì)細(xì)菌PBP-1a、1b也有較強(qiáng)的親和力。由此影響胞壁糖肽的合成,導(dǎo)致交叉連接不能完成,使細(xì)菌無(wú)法合成細(xì)胞壁,最后菌體腫脹破裂而死亡。
體內(nèi)過(guò)程 單次肌內(nèi)注射0.5g,1g,2g,平均血藥峰濃度分別為4.9、13.3與30.2mg/L。達(dá)峰時(shí)間30-50分鐘,血清t1/2為60-80分鐘。靜脈快速注射本品1g,2s,4g,血藥濃度分別為70.7,199.5,330.7mg/L。血清t1/236-63分鐘。哌拉西林靜脈滴注30分鐘或2小時(shí),則血藥峰濃度明顯低于快速靜脈注射。但同劑量靜脈滴注或靜脈快速注射,曲線下面積(AUC)二種給藥方式相同。哌拉西林血藥濃度呈劑量依賴關(guān)系,血藥濃度增加超過(guò)劑量增加的相應(yīng)倍數(shù)關(guān)系,與其它酰脲類青霉素相似。本品以原形自腎臟經(jīng)腎小球過(guò)濾與腎小管排泌排出80%,血清蛋白結(jié)合率16%-22%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑(鈉鹽),按C23H27N5O7S計(jì)算,0.5g,1g,2g。
用法用量 注射用哌拉西林鈉臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。 靜脈滴注給藥:1日4-12g,分次給藥。小兒每日100-200mg/kg,將每日劑量分3-4次給藥。
不良反應(yīng) 1.過(guò)敏反應(yīng) 本品與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng)。也可由哌拉西林本身發(fā)生皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。皮疹發(fā)生率低于氨芐西林。 2.偶見轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性增高。
注意事項(xiàng) 1.應(yīng)注意詢問患者青霉素過(guò)敏史并注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。 2.使用前必須作皮膚過(guò)敏試驗(yàn)?捎们嗝顾谿皮試液作皮試,也可用本品配制成500μg/ml皮試液皮內(nèi)注射0.05-0.1ml,20分鐘后觀察結(jié)果,皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。
備注
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