| 化學(xué)名 | 4H-Dibenzo[de,g]quinoline,9-[4,5-dimethoxy-2-
[(1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenoxy]-5,6,6a,7-tetrahydro-1,2,10-trimethoxy-6-methyl-,[S-(R*,R*)]-
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| 藥物名稱(chēng) | Thalicarpine
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| 異名（中) | 唐松草堿,唐松草卡品堿
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| 異名（英) | Thaliblastine,NSC-68075
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| 分子量 | 696.81
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| 理化性質(zhì) | 針狀結(jié)晶(醋酸乙酯),熔點(diǎn)160～161°,[α]25/D+133°(C=0.83,甲醇),[α]25/D+89°(C=0.88,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):207(4.50),279(4.06),3.03(3.70),NMR(CDCl3)δ:2.50(s,6H,N Me),2.53～4.40(m,14H),3.57(s,3H,C-7'O Me),3.77(s,6H,C-4″和C-5″O Me),3.80(s,3H,C-6O Me),3.88(s,3H,C-2O Me),3.89(s,3H,C-10O Me),6.22(s,1H,C-8'ArH),6.53(s,1H,ArH),6.55(s,1H,ArH),6.60(s,2H,ArH),6.65(s,1H,ArH),8.18(s,1H,C-11 ArH),MSm/e(%):696(M+,0.001),695(0.5),490(2.5),340(0.6),324(0.5),206(100)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗癌作用 厚果唐松草堿抗癌作用顯著。對(duì)大鼠瓦克癌瘤256的抑制率為90%,治療指數(shù)為4。對(duì)小鼠Lewis肺癌的抑制率為74%。對(duì)肉瘤37、艾氏腹水癌、吉田肉瘤、金生肉瘤、Sa8 和HEF細(xì)胞等都有抑制作用。250mg/kg腹腔注射對(duì)艾氏腹水癌小鼠的生命延長(zhǎng)率為114%,對(duì)腹水淋巴瘤小鼠的生命延長(zhǎng)率為137.2%。對(duì)Hela 細(xì)胞的ED50為5ug 分子濃度。 2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 在犬的猴體,靜脈注射厚果唐松草堿由于抑制心肌而降低心收縮力和心率,擴(kuò)張血管而顯示降壓作用。 3.抗菌作用 厚果唐松草堿對(duì)分枝桿菌的最低抑菌濃度為100μg/ml,對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌為1000μg/ml。 |
| 毒性 | LD50(mg/kg):小鼠靜脈注射58.6,腹腔注射332或480。大鼠靜脈注射78.3,腹腔注射284,口服1500;另有報(bào)導(dǎo)大鼠靜脈注射46,1h輸注527,2h輸注643。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類(lèi) | |
| 用途分類(lèi) | 抗菌,抗腫瘤,降血壓
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| 來(lái)源 | 毛茛科植物粗果唐松草(厚果唐松草) Thalictrum dasycarpum Fisch.et Lall.根
外卷唐松草 T.revolutum DC.根和果實(shí)
異性唐松草 T.dioicum L.全草
蓮葉酮科植物蓮葉桐 Hernandia ovigera L.根皮。
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| 化學(xué)號(hào) | 5373-42-2
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C41H48N2O8
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
