| 化學(xué)名 | Dibenzo[a,c]cyclooctene-3,10-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,11,12-tetramethoxy-6,7-dimethyl-,stereoisomer
|
| 藥物名稱 | Gomisin J
|
| 異名（中) | 戈米辛 J
|
| 異名（英) | Deoxyschizandrin
|
| 分子量 | 388.46
|
| 理化性質(zhì) | 無(wú)色針晶(乙醚-正己烷),mpl49～150℃,[α]24/D-43.9°(c=1.00,氯仿)。UV λ(EtOH)nm(1gε):214(4.70),248(4.15),276(3.53)。IR γmax(KBr)cm\-1:3545,3450(OH),1610,1583(芳香)。MS m/z:388(M+,100),332(4)。PMR。CD。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Takido M,et al.JP 03215418(1991,9pp)
2.藥品專利:Kato A,et al.JP 05301816(1993,5pp)
3.工藝專利:Suekawa M,et al.JP 0142421(1989,7pp)
4.工藝專利:Kase Y,et al.JP 61189221(1986,9pp)
5.衍生物專利:Sakata 0T,et al.JP 05301843(1993,5pp)
|
| 藥化作用 | 1.抑制血管收縮,增加冠脈血流量。對(duì)由鈣離子或前列腺素F2α誘導(dǎo)的離體狗腸系膜動(dòng)脈收縮有抑制作用,其IC50(μM)分別為12和17。能增加麻醉狗的冠脈血流量。 2.抗肝毒活性。在0.1mg/mL時(shí),對(duì)于由CCl4誘導(dǎo)的GPT升高有抑制作用。 3.抗促癌活性。抑制小鼠由TPA誘導(dǎo)的皮膚腫瘤。 4.抗HIV活性。體外有顯著抗HIV活性。 5.抗消化道潰瘍活性。大鼠口服100mg/kg,能防止實(shí)驗(yàn)性應(yīng)激引起的胃潰瘍。 6.抑制大鼠肝臟線粒體因Fe2+/VC和ADP/NADPH引起的脂質(zhì)過(guò)氧化,IC50(μM)分別為5.5和4.7。 7.心肌保護(hù)作用。本品10μM時(shí)能抑制心肌細(xì)胞鈣異常產(chǎn)生的丙二醛的量,保護(hù)心肌細(xì)胞免受損傷。 8.對(duì)cAMP磷酸二酯酶呈抑制活性,IC50為136μM。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 木脂素 lignan
|
| 用途分類 | |
| 來(lái)源 | |
| 化學(xué)號(hào) | 66280-25-9
|
| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
|
| 分子式 | C22H28O6
|
| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
