| 公開(公告)號 | CN1989136A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580025055.7 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 作為抗菌劑的3-[4-(6-{4,5-二氫異唑-3-基}吡啶-3-基)-3-苯基]-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基-甲基)-1,3-唑烷-2-酮類 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.25 GB 0411594.5;2005.1.5 GB 0500055.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·卡卡納古;M·B·格拉維斯托克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/GB2005/002040 |
| 進入國家日期 | 2007.01.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其可藥用的鹽或前藥， 其中： R1選自氫、鹵素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3獨立地選自氫、氟、氯和三氟甲基； R4和R5獨立地選自氫、烯丙基(任選在碳-碳雙鍵上被1、2或3個(1-4C)烷基取代)、甲基、氰基甲基、羧甲基、-CH2C(O)OR6、-CH2C(O)NR6R7、(2-4C)烷基[任選被1或2個獨立地選自羥基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羥基(2-4C)烷氧基、疊氮基、氰基、-C(O)OR6、-OC(O)R6、羧基、-C(O)NR6R7、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-NR6R7、-NHC(O)R6和-NHS(O)2R6的取代基取代]、-C(O)R6、-C(O)CH2NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NHR6、-C(O)NR6R7和-SO2NHR6； 或者，R4和R5與它們所連接的氮合起來形成飽和或部分不飽和的并且任選含有1或2個獨立地選自O(shè)、N和S的其它雜原子(除了連接N原子外)的5或6元雜環(huán)基環(huán)，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-代替并且環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團；所述環(huán)任選在可利用的碳或氮原子上被1或2個(1-4C)烷基取代(條件是所述氮不由此被季銨化)； 或者，R4和R5與它們所連接的氮合起來形成咪唑環(huán)，所述環(huán)任選在可利用的碳上被1或2個甲基取代； R6和R7獨立地選自氫、甲基、環(huán)丙基(任選被甲基取代)、羧甲基和(2-4C)烷基(任選被1或2個獨立地選自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羥基的取代基取代；其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任選在(1-4C)烷基鏈上被羧基取代)； 或者，R6或R7可形成4、5或6元的碳連接的飽和雜環(huán)基環(huán)，其含有1或2個獨立地選自O(shè)、N和S的雜原子，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-代替并且環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團；所述環(huán)任選在可利用的碳或氮原子上被1或2個(1-4C)烷基取代； 或者，R6和R7與它們所連接的氮合起來形成4、5或6元的飽和雜環(huán)基環(huán)，其任選含有1個獨立地選自O(shè)、N和S的其它雜原子(除了連接N原子外)，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-代替并且環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團；所述環(huán)任選在可利用的碳或氮原子上被1或2個(1-4C)烷基取代(條件是R6和R7所連接的氮不由此被季銨化)； 條件是R4和R5不同時是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物或其可藥用鹽或前藥，其中R1例如選自氫、鹵素、任選被取代的甲基；R2和R3獨立地選自氫、氟、氯和三氟甲基；R4和R5獨立地選自例如氫、甲基、任選被取代的(2-4C)烷基、-C(O)R6，或者，R4和R5與它們所連接的氮合起來形成任選被取代的飽和或部分不飽和的5或6元雜環(huán)基環(huán)或任選被取代的咪唑環(huán)。提供了制備式(I)化合物的方法、含有它們的組合物以及它們作為抗菌劑的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/116021 英 |
