| 公開(公告)號 | CN1972912A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480011311.2 |
| 申請日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 新型3,4-二取代的1,2,3,6-四氫吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D211/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/78(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.29 EP PCT/EP03/04446 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004370 |
| 進入國家日期 | 2005.10.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的新型化合物。 通式I 其中 X和W獨立地表示氮原子或CH-基團； V表示-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-； A和B獨立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-、-(CH2)pOCONR1-、-(CH2)pN(R1’)CONR1-； Q表示低級亞烷基、低級亞烯基； M表示氫、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)烷基、雜芳基、芳基-O(CH2)vR2、雜芳基-O(CH2)vR2、芳基-O(CH2)2O(CH2)wR2、雜芳基-(CH2)2O(CH2)wR2、芳基-OCH2CH(R5)CH2R2、雜芳基-OCH2CH(R5)CH2R2； R1和R1’獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級烷基； R2表示-OH、低級烷氧基、-OCOR3、-COOR3、-NR3R3’、-OCONR3R3’、-NCONR3R3’、氰基、-CONR3R3’、SO3H、-SONR3R3’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是在碳原子為sp3-雜化時，該碳原子至多與一個雜原子相連； R3和R3’獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基； Ru和R4’獨立地表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、-COOR2、-CONH2； R5表示-OH、-OR2、-OCOR2、-OCOOR2、或R5與R2與它們所連接的碳原子一起形成一個在位置2被R3和R3’取代的1，3-二氧戊環(huán)；或者R5與R2與它們所連接的碳原子一起形成一個1，3-二氧六環(huán)-2-酮環(huán)； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)3、4、5或6； s為整數(shù)2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)2、3或4； w為整數(shù)1或2； 以及光學純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型3，4-二取代1，2，3，6-四氫吡啶基衍生物及其相關(guān)化合物以及它們在藥物組合物的制備中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096769 英 |
