公開(公告)號(hào)
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CN1948308A
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公開(公告)日
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2007.04.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510047420.6
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申請(qǐng)日期
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2005.10.12
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專利名稱
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合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物及合成方法
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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大連大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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由業(yè)誠(chéng);李德鵬;王愛玲
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地址
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116622遼寧省大連市大連經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)大連大學(xué)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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大連智慧專利事務(wù)所
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代理人
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周志艦;潘 迅
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國(guó)省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項(xiàng)
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一種合成片螺素H及其衍生物的中間體化合物,其特征在于:中間體物質(zhì)是1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]異喹啉。
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摘要
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本發(fā)明的1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]異喹啉及合成方法,是將罌粟堿和2,4,5-三甲氧基-α-鹵代苯乙酮加入乙腈及堿溶液中回流反應(yīng),最好在60-100℃回流1-25小時(shí),溶液顏色由淺黃到亮黃。堿的加入分回流前加和回流后加兩種情況,它的用量在0.001mol~0.004mol(罌粟堿為0.001mol時(shí))。反應(yīng)過程采用薄層色譜跟蹤,反應(yīng)結(jié)束后溶液為橙紅色,經(jīng)柱分離(乙腈重結(jié)晶),得到產(chǎn)物為淺黃色顆粒狀晶體,熔點(diǎn)177-178℃,產(chǎn)率最高可達(dá)76.5%。得到收率高的純凈物為合成片螺素H及其衍生物提供重要的中間體同時(shí)也為市場(chǎng)提供質(zhì)優(yōu)價(jià)廉的重要醫(yī)藥中間體和有機(jī)化工廠品中間體。
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國(guó)際公布
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