公開(公告)號
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CN1976892A
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公開(公告)日
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2007.06.06
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申請(專利)號
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CN200580021414.1
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申請日期
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2005.05.05
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專利名稱
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取代烯胺酮、它們的衍生物及其應(yīng)用
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主分類號
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C07C211/00(2006.01)I
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分類號
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C07C211/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.6 US 60/569,465
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申請(專利權(quán))人
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加利福尼亞大學董事會
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發(fā)明(設(shè)計)人
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德克·J·霍根坎普;蒂莫西·B·C·約翰斯通;凱爾文·W·吉
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2005-05-05 PCT/US2005/015869
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進入國家日期
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2006.12.26
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專利代理機構(gòu)
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北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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章社杲
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種化學式I的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥或溶劑化物: 其中: R1選自由以下基團組成的組:芳基、雜芳基、芳烷基和R16R17N-,每一個是取代或未取代的; R2選自由由以下基團組成的組:氫和取代或未取代的C1-10烷基; R3選自由由以下基團組成的組:氟、氯、溴、碘、C1-10烷氧基、硝基、鹵代C1-10烷基、全鹵代C1-10烷基和取代或未取代的C1-10烷基; 每一個R4獨立地選自由以下基團組成的組:鹵素、硝基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、芳烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基,每一個是取代或未取代的;或者其中R3和鄰近的R4一起形成稠合的取代或未取代的5或6元環(huán)烷基、芳基或雜芳基環(huán); R5選自由由以下基團組成的組:任選取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、-NH2、C1-10烷基氨基、二(C1-10)烷基氨基和芳基組成的組; R16和R17各自獨立地為C3-12環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-10烷基,每一個是取代或未取代的;或者R16和R17與它們連接的氮原子一起形成取代或未取代的4、5或6元環(huán);以及 m是0、1、2、3或4;條件是當R5為-OEt時,則R4不是鹵素,并且所述化學式I的化合物不是化合物α-[(芐基)氨基亞甲基]-2-氯-β-氧代-苯丙酸乙酯和1-(2,4-二氯-5-氟苯基)-2-[[(2,4-二氟苯基)氨基]亞甲基]-1,3-戊二酮。
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摘要
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本發(fā)明涉及化學式(I)的取代烯胺酮及其衍生物,并涉及以下發(fā)現(xiàn):這些化合物以治療相關(guān)方式調(diào)節(jié)γ-氨基丁酸(GABA)對GABAA受體復合物的作用,并且可以用于改善受GABAA受體復合物調(diào)節(jié)的CNS障礙。
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國際公布
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2005-11-17 WO2005/108347 英
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