公開(公告)號(hào)
|
CN1318420C
|
公開(公告)日
|
2007.05.30
|
申請(專利)號(hào)
|
CN03806463.4
|
申請日期
|
2003.03.24
|
專利名稱
|
二吡啶并二氮雜酮類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
|
主分類號(hào)
|
C07D471/14(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D471/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.3.27 US 60/367,971
|
申請(專利權(quán))人
|
貝林格爾·英格海姆國際有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
杰弗里·奧米拉;布魯諾·西莫尼厄;克里斯琴·約基姆;羅伯特·德齊爾;威廉·W·奧吉爾維
|
地址
|
德國英格海姆
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2003-03-24 PCT/CA2003/000418
|
進(jìn)入國家日期
|
2004.09.20
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市柳沈律師事務(wù)所
|
代理人
|
張平元;趙仁臨
|
國省代碼
|
德國;DE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種式I化合物: 其中, R2為H、鹵素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2; R4為H或CH3; R5為H或CH3,條件是R4及R5不相同; R12為H、鹵素、(C1-4)烷基、CF3或NO2; R13為H、(C1-4)烷基、鹵素、OH或NH2,條件是R12與R13不同時(shí)為H;及 R14為COOR14a,其中R14a為H或(C1-6)烷基;或R14為(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a定義同上;或R14為(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a定義同上, 或其鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了可用作HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的式I化合物或其鹽或前藥,其中R2為H、鹵素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R4為H或CH3;R5為H或CH3;R12為H、鹵素、(C1-4)烷基、CF3或NO2;R13為H、(C1-4)烷基、鹵素、OH或NH2,條件是R12與R13不都為H;及R14為COOR14a,其中R14a為H或(C1-6)烷基;或R14為(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a如文中定義;或R14為(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a的定義同上。
|
國際公布
|
2003-10-02 WO2003/080612 英
|