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7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽、含有它們的藥物制劑和制備該活性物質(zhì)的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 杰諾斯·蘇善宜;拉斯羅·歐飛;喬治·凱瑞;弗賴杰斯·瓦斯?jié)煽?艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔瑪斯·祖特;約瑟夫·耐邁斯/杰諾斯·蘇善宜;拉斯羅·歐飛;喬治·凱瑞;弗賴杰斯·瓦斯?jié)煽?艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔瑪斯·祖特;約瑟夫·耐邁斯
公開(公告)號(hào) CN1972946A  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580020689.3  
申請(qǐng)日期 2005.04.25  
專利名稱 7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽、含有它們的藥物制劑和制備該活性物質(zhì)的方法  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.29 HU P0400891  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 杰諾斯·蘇善宜;拉斯羅·歐飛;喬治·凱瑞;弗賴杰斯·瓦斯?jié)煽?艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔瑪斯·祖特;約瑟夫·耐邁斯  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 杰諾斯·蘇善宜;拉斯羅·歐飛;喬治·凱瑞;弗賴杰斯·瓦斯?jié)煽?艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔瑪斯·祖特;約瑟夫·耐邁斯  
地址 匈牙利佩奇瓦勞德  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-25 PCT/HU2005/000040  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.12.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 唐鐵軍;鐘守期  
國(guó)省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽,其特征在于結(jié)構(gòu)式中 R1為烷基、芳基、雜芳基、芳基-含1-4個(gè)碳原子的烷基、雜芳基-含1-4個(gè)碳原子的烷基、嗎啉代-含1-4個(gè)碳原子的烷基、或二烷基氨基-含1-4個(gè)碳原子的烷基, R2、R3彼此獨(dú)立地為氫、甲基、乙基、丙基、異丙基或環(huán)丙基,或者R2和R3一起成為1,4-亞丁基。 R4為 或者或者, 其中 R5為取代的或未取代的芳環(huán)或雜芳環(huán), 其中 R6、R7、R8和R9彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或磺;, R10為氫或腈基, R11為氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔丁基或與X相連的四亞甲基環(huán), R12為烷基、芳基、雜芳基、芳基-含1-4個(gè)碳原子的烷基、嗎啉代-含1-4個(gè)碳原子的烷基、或二烷基氨基-含1-4個(gè)碳原子的烷基, 若R11為與X相連的四亞甲基環(huán),則X為碳,除此之外X為氮、次甲基、甲基-次甲基、乙基-次甲基、丙基-次甲基、異丙基-次甲基、環(huán)丙基-次甲基、叔丁基-次甲基、或苯基-次甲基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽、含有它們的藥物制劑和制備該活性物質(zhì)的方法。所述藥物制劑有利地為消炎和鎮(zhèn)痛制劑、減輕神經(jīng)病性痛覺過敏和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的制劑、用于防止骨組織軟骨破壞的制劑,可用于治療與其它炎癥過程有關(guān)的疾病——如哮喘、濕疹銀屑病——的制劑。  
國(guó)際公布 2005-11-10 WO2005/105804 英  
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