| 公開(公告)號(hào) | CN1966507A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510110484.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 一類苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D491/052(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/052(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吉慶剛;楊春皓;王明偉;謝毓元 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵;林德杰 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類通式I所示苯并吡喃[4，3-b]吲哚類衍生物： 其中R1為下列任意一種取代基為：H；OH；C1-C12酯(直鏈或支鏈)；C1-C12烷基醚；鹵素；鹵化物形成的醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚； 其中R2、R3、R4、R5、和R6各自獨(dú)立地為：H；OH；C1-C12酯(直鏈或支鏈)；C1-C12烷基醚；鹵素或鹵化物形成的醚，優(yōu)選三氟甲基醚和三氯甲基醚；腈基；C1-C6烷基(直鏈和支鏈)； n：2-4 其中R9為下列任意一種取代基為：H；C1-C12直鏈或支鏈烷基；C3-C8飽和、不飽和、部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的環(huán)烴；取代或未取代苯基；取代或未取代芐基；取代或未取代苯磺酰基；取代或未取代苯甲�；籆1-C6烷基磺�；�； 其中Y為下列基團(tuán)： R7、R8分別可為 A)：H；C1-C6烷基；苯基；取代苯基；芐基；芳烷基； B)：五元飽和環(huán)；五元不飽和環(huán)；五元部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可由下列基本單元組成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整數(shù)，環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基：H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4�；�、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基； C)：六元飽和環(huán)；六元不飽和環(huán)；六元部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán)，雜環(huán)可由下列基本單元組成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整數(shù)，環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基：H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基； D)：七元飽和環(huán)；七元不飽和環(huán)，七元部分不飽和與最多含兩個(gè)雜原子的雜環(huán)，雜環(huán)可由下列基本單元組成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整數(shù)，環(huán)上可以有1-3個(gè)以下任意取代基：H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類苯并吡喃[4，3-b]衍生物及它的制法和用途，該類化合物通過(guò)4-羥基-3-芳香基香豆素與取代側(cè)鏈反應(yīng)制得相應(yīng)的化合物，經(jīng)藥理試驗(yàn)證明它用作選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，該調(diào)節(jié)劑可以在治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善女性更年期綜合癥等相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
