| 公開(公告)號 | CN1962596A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200610154022.9 |
| 申請日期 | 2001.10.11 |
| 專利名稱 | 用于控制膽固醇以及相關用途的酮化合物以及組合物 |
| 主分類號 | C07C49/17(2006.01)I |
| 分類號 | C07C49/17(2006.01)I;C07C49/185(2006.01)I;C07C49/723(2006.01)I;C07C49/86(2006.01)I;C07C50/30(2006.01)I;C07C59/347(2006.01)I;C07C59/50(2006.01)I;C07C59/82(2006.01)I;C07C59/84(2006.01)I;C07C59/86(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C69/716(2006.01)I;C07C69/738( |
| 分案原申請?zhí)? | 01820247.0 |
| 優(yōu)先權 | 2000.10.11 US 60/239232 |
| 申請(專利權)人 | 埃斯佩里安醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·-L·H·達索伊克斯;C·D·奧尼丘 |
| 地址 | 美國密執(zhí)安州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、包合物、立體異構體、幾何異構體或它們的混合物： 其中： (a)各自存在的Z獨立為CH2、CH＝CH或苯基，其中各自存在的m獨立為整數1-9，但是當Z為苯基時，則其相關的m為1； (b)G為(CH2)x、CH2CH＝CHCH2、CH＝CH、CH2-苯基-CH2或苯基，其中x為2、3或4； (c)W1和W2獨立為L、V、C(R1)(R2)-(CH2)c-C(R3)(R4)-(CH2)n-Y或C(R1)(R2)-(CH2)c-V，其中c為1或2，n獨立為整數0-4； (d)各自存在的R1或R2獨立為(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、苯基或芐基，或者當W1和W2中的一個或兩者都為C(R1)(R2)-(CH2)c-C(R3)(R4)-(CH2)n-Y時，則R1和R2可以都為H，構成亞甲基； (e)R3為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、(C1-C6)烷氧基、苯基、芐基、Cl、Br、CN、NO2或CF3； (f)R4為OH、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、(C1-C6)烷氧基、苯基、芐基、Cl、Br、CN、NO2或CF3； (g)L為C(R1)(R2)-(CH2)n-Y，其中n獨立為整數0-4； (h)V為 其中： (i)R5為(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、苯基或芐基，并且未被取代或被一個或多個鹵代、OH、(C1-C6)烷氧基或苯基取代， (ii)各自存在的R6獨立為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基或(C2-C6)鏈炔基，并且未被取代或被一個或兩個鹵代、OH、C1-C6烷氧基或苯基取代， (iii)各自存在的R7獨立為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基或(C2-C6)鏈炔基； 條件是： (i)如果G為(CH2)x，x為4，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為4并且W1為-CH(CH3)COOH，則W2與W1不相同； (ii)如果G為CH2-苯基-CH2，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為2并且W1為-C(CH3)2CH(CO2CH2CH3)2，則W2與W1不相同； (iii)如果G為CH2-苯基-CH2，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為2并且W1為-C(CH3)2CH2(CO2CH2CH3)，則W2與W1不相同； (iv)如果G為CH2-苯基-CH2，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為1并且W1為-COCH2C(CH3)2CH2CO2H，則W2與W1不相同； (v)如果G為(CH2)x，x為4，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為2并且W1為-C(苯基)2CH2CO2H，則W2與W1不相同； (vi)如果G為CH＝CH，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為1并且W1為-C(CH3)2CH2(CO2H)，則W2與W1不相同； (vii)如果G為苯基，各自存在的Z為CH2，各自存在的m為1并且W1為-C(苯基)2CO2H，則W2與W1不相同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型酮化合物、包含酮化合物的組合物以及用于治療和預防疾病的方法，所述疾病為心血管疾病、異常脂血癥、異常蛋白血癥和葡萄糖代謝疾病，所述方法包括給予含酮化合物的組合物。本發(fā)明的化合物、組合物和方法還可用于治療和預防阿耳茨海默氏病、X綜合征、過氧化物酶體增殖物激活的受體相關性疾病、敗血癥、血栓形成性疾病、肥胖、胰腺炎、高血壓、腎臟疾病、癌癥、炎癥和陽萎。在某些實施方案中，本發(fā)明化合物、組合物和方法可與其它治療藥物(例如降低膽固醇和降低血糖藥物)聯合用于治療。 |
| 國際公布 |
