公開(公告)號(hào)
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CN1964973A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580018794.3
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申請(qǐng)日期
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2005.06.13
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專利名稱
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吡唑并嘧啶衍生物
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.21 EP 04102837.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·格斯啻;J·威徹曼;T·J·沃爾特林
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-06-13 PCT/EP2005/006302
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 p為0或1; R1和R2分別獨(dú)立選自:H、鹵素、任選被低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的低級(jí)烷氧基或CF3; R3為低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基或NRaRb;Ra和Rb獨(dú)立選自下列基團(tuán):H、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基,其中所述低級(jí)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)羥基、氟、環(huán)烷基芳基、雜芳基或NRcRd取代,其中Rc和Rd獨(dú)立選自H或低級(jí)烷基;或者Ra和Rb可以與其所連接的氮原子一起形成任選取代的5或6元雜環(huán); R4為H、Cl、低級(jí)烷氧基、環(huán)烷基或直鏈低級(jí)烷基,它任選被一個(gè)或多個(gè)F取代; R5為H、鹵素或低級(jí)烷基; 但不包括下列化合物: 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺,7-(二氟甲基)-5-(4-甲基苯基)-N-[3-(4-嗎啉基磺;)苯基]; 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺,7-(二氟甲基)-N-[3-(4-嗎啉基磺;)苯基]-5-苯基];和 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺,7-(二氟甲基)-5-(4-甲氧基苯基)-N-[3-(4-嗎啉基磺;)苯基]。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5和p如說明書和權(quán)利要求中所定義,本發(fā)明還涉及作為藥物活性物質(zhì)的本發(fā)明化合物、它們的生產(chǎn)方法和基于這些化合物的藥物及其生產(chǎn)方法,以及本發(fā)明化合物在控制或預(yù)防上述各種疾病中的用途和在生產(chǎn)相應(yīng)的藥物中的用途。
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國(guó)際公布
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2005-12-29 WO2005/123738 英
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