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丁酰膽堿酯酶選擇性抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)藥物有限公司/阿納·馬釘納茨吉爾;勞拉·盧比奧阿里艾塔;皮拉爾·姆諾佐魯伊斯;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;伊瑟爾·加西亞帕羅麥里;瑪麗亞·德爾蒙特米蘭;米格爾·麥蒂納帕蒂拉
公開(公告)號(hào) CN1960986A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580017281.0  
申請(qǐng)日期 2005.05.27  
專利名稱 丁酰膽堿酯酶選擇性抑制劑  
主分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.28 EP 04076585.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 神經(jīng)藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 阿納·馬釘納茨吉爾;勞拉·盧比奧阿里艾塔;皮拉爾·姆諾佐魯伊斯;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;伊瑟爾·加西亞帕羅麥里;瑪麗亞·德爾蒙特米蘭;米格爾·麥蒂納帕蒂拉  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-27 PCT/EP2005/005816  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.11.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的化合物或其藥物可接受鹽、前藥或溶劑化物: 通式I 其中 A、B獨(dú)立地選自C或N; D選自C、O、S、N; 前提是A、B和D中的至少一個(gè)是雜原子; X選自-CRaRb-、-O-、-S-、-NRa-; Y選自O(shè)、S、NRa; Z1和Z2獨(dú)立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、-CORa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C=NRa、-CN、-ORa、-OC(O)Ra、-S(O)t-Ra、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NO2、-N=CRaRb或鹵素, 其中Z1和Z2連同A和B或B和D可形成稠環(huán)系統(tǒng),或者連同R1或R4可形成稠環(huán)系統(tǒng); R1至R16獨(dú)立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、-CORa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C=NRa、-CN、-ORa、-OC(O)Ra、-S(O)t-Ra、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NO2、-N=CRaRb或鹵素; 其中Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或鹵素; n是1至6; m是0或1; k是1至8; 前提是所述化合物不是(aR)1H-吲哚-3-丙酰胺,N-[[1-[(4-氯苯基)甲基]-4-哌啶基]甲基]-a-[(3-乙氧基苯甲酰)氨基]。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)的丁酰膽堿酯酶抑制劑,其包括雜環(huán)部分、4-哌啶部分以及之間的連接基團(tuán)。所述化合物顯示了對(duì)BuChE非常高的活性和選擇性,使其可用于治療和/或預(yù)防認(rèn)知病癥和/或神經(jīng)變性病癥。  
國(guó)際公布 2005-12-15 WO2005/118570 英  
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