| 公開(公告)號 | CN1953985A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580015263.9 |
| 申請日期 | 2005.03.03 |
| 專利名稱 | 哌嗪和取代的哌啶抗病毒藥物的前藥 |
| 主分類號 | C07F9/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/09(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.15 US 60/553,320;2004.12.10 US 60/635,231 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Y·尤達(dá);T·P·康諾利;J·F·卡多;N·A·米安維爾;T·王;C·-P·H·陳;K·-S·楊;Z·張;D·K·萊希;S·K·帕克;N·桑達(dá)拉拉詹;P·斯拉德;K·萊維斯奎;D·托拉瓦 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-03 PCT/US2005/006980 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物， 其中： X是C或N，前提是當(dāng)X是N時，R1不存在； W是C或N，前提是當(dāng)W是N時，R2不存在； V是C； R1是氫、甲氧基或鹵素； R2是氫； R3是甲氧基或雜芳基，它們各自可獨(dú)立任選地被一個選自G的取代基取代；其中雜芳基是三唑基、吡唑基或二唑基； E是氫或其藥學(xué)上可接受的單或雙鹽； Y選自 R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自獨(dú)立是H或甲基，前提是R10-R17中不超過兩個為甲基； R18選自C(O)-苯基、C(O)-吡啶基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮雜萘基、pthalazinyl、氮雜苯并呋喃基和氮雜吲哚基，它們各自可獨(dú)立任選地被選自以下的1-2個基團(tuán)取代：甲基、-氨基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羥甲基和鹵素； D選自氰基、S(O)2R24、鹵素、C(O)NR21R22、苯基和雜芳基；其中所述苯基或雜芳基獨(dú)立任選地被1-3個相同或不同的鹵素或選自G的1-3個相同或不同的取代基取代；其中雜芳基選自吡啶基和二唑基； A選自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、異唑基和唑基，其中所述苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、異唑基和唑基獨(dú)立任選地被1-3個相同或不同的鹵素或選自G的1-3個相同或不同的取代基取代； G選自(C1-6)烷基、(C1-6)鏈烯基、苯基、羥基、甲氧基、鹵素、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26和-CONR24R25；其中所述(C1-6)烷基任選被以下基團(tuán)取代：羥基、二甲氨基或1-3個相同或不同的鹵素； R26選自氫和(C1-6)烷基； R20、R21、R22、R23、R24、R25獨(dú)立選自氫、(C1-6)烷基和-(CH2)nNR27R28；n是0-6；和 R27和R28各自獨(dú)立是H或甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供前藥化合物(I)、它們的藥用組合物及其治療HIV感染的用途。本發(fā)明還提供用于制備前藥化合物(I)的中間體化合物(II)。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090367 英 |
