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用于治療阿爾茨海默病的(4,5,6,7-四氫-1-H-吲哚-7-基)乙酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默沙東有限公司/M·貝塔蒂;I·楚爾徹爾;V·A·杜蒂;T·哈里森;E·尼茲;A·史密斯
公開(公告)號 CN1950337A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580014586.6  
申請日期 2005.05.06  
專利名稱 用于治療阿爾茨海默病的(4,5,6,7-四氫-1-H-吲哚-7-基)乙酸衍生物  
主分類號 C07D209/08(2006.01)I  
分類號 C07D209/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.7 GB 0410238.0  
申請(專利權(quán))人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·貝塔蒂;I·楚爾徹爾;V·A·杜蒂;T·哈里森;E·尼茲;A·史密斯  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2005-05-06 PCT/GB2005/001756  
進入國家日期 2006.11.07  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉 玥  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種式I化合物或其可藥用的鹽: 其中 V代表一個鍵,CH2或CH2CH2; X代表CR1a或N; Y代表CO2H或四唑; Ar代表可任選帶有最多3個取代基的苯基,所述取代基獨立地選自有最多6個碳原子的烴基和(CH2)m-Z,其中m是0、1或2,Z代表鹵素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5; R1代表H或最多達10個碳原子的非芳族烴基,該烴基可任選地被最多3個鹵素取代基或被CN、CF3、OR4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CO2R4、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR4、OCOR5或NR4COR5取代; 或者R1代表苯基、萘基、芐基或雜芳基,它們均可任選地帶有最多達3個選自鹵素、CF3、OCF3、CN、NO2、R5、OR4、CO2R4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR4、OCOR5或NR4COR5的取代基取代; R1a與R1的定義相同; 各R2獨立地是H或C1-4烷基; R3是H或含最多達10個碳原子的烴基,該烴基可任選地被鹵素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基取代; R4代表H或最多達7個碳原子的烴基,該烴基可任選地被鹵素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧羰基取代;或者連接在同一氮原子上的兩個R4可以構(gòu)成一個5或6元雜環(huán); R5代表除H之外的R4; p是0、1或2;和 R6代表C1-6烷基、C2-6烯基或是苯基、芐基或雜芳基,該苯基、芐基或雜芳基可任選地帶有選自鹵素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR4、OCOR5和C1-4烷基的最多3個取代基。  
摘要 公開了式(I)化合物。該化合物可用于治療或預(yù)防與Aβ在腦中沉積有關(guān)的疾病。  
國際公布 2005-11-17 WO2005/108362 英  
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