| 公開(公告)號 | CN1308327C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200410047453.6 |
| 申請日期 | 2001.04.26 |
| 專利名稱 | 咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01808655.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.27 JP 2000-128295 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司;路德維格癌癥研究所;癌癥研究技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 早川昌彥;貝澤弘行;川口賢一;松田光陽;石川典子;小泉智信;山野真由美;岡田稔;太田光昭 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 咪唑并吡啶衍生物或其鹽，所述的咪唑并吡啶衍生物由下示通式(I)表示： 式中的記號表示以下含義 R1：-H、-C1-6烷基、-鹵素、-CN、-C6-14芳基、-C1-6亞烷基-C6-14芳基、或-O-C1-6亞烷基-C6-14芳基， T：CR1a， U：CR3， n＝1～3， Y1…Y2…Y3：Y1和Y3通過2～3個原子連接并和鄰接的Y2相連成B環(huán)，此處B環(huán)表示含有1～4個選自N、S、O的雜原子的5-6元單環(huán)雜芳環(huán)，B環(huán)還可被1～2個R4基所取代， X：S、SO、SO2、NR7、CO、或亞甲基 A：鍵、C1-6亞烷基、或C2-6亞烯基， R2：-C1-6烷基、-可帶有1～5個選自G組的取代基的C6-14芳基、或可帶有1～5個選自G組的取代基的雜芳基，所述的雜芳基是指含有1～4個選自N、S、O的雜原子的5～6元單環(huán)雜芳基或和苯環(huán)稠合成的2環(huán)式雜芳基， D組：-鹵素、NO2、-CN、C1-6烷基、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-鹵代C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-COOH、-O-C1-6烷基、-OH、或-O-鹵代C1-6烷基， G組：-可被1～5個-OH取代的C1-6烷基、-(C1-6烷基-O-C1-6烷基)、-C2-6烯基、-鹵素、-NO2、-CN、-鹵代C1-6烷基、-O-鹵代C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-COOH、-COO-C1-6烷基、-Ar1、-O-Ar1、-SO2-Ar1、-C1-6亞烷基-Ar1、-O-C1-6亞烷基-Ar1、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-NHCO-C1-6烷基、-NHCO-Ar1、或-N＝N-Ar1， E組：前述D組的取代基， Ar1：表示可被1～5個選自E組的取代基取代的C6-14芳基或雜芳基，所述的雜芳基是指含有1～4個選自N、S、O的雜原子的5～6元單環(huán)雜芳基或和苯環(huán)稠合成的2環(huán)式雜芳基， R1a：H， R3：H或C1-6烷基， R4：H、C1-6烷基或-CO2-C1-6烷基， R7：-H、或C1-6烷基；而且，當(dāng)X為NR7，且R2為鄰位有取代基的芳基時，R7可與芳基鄰位上的取代基相連成C2-3亞烷基鏈，并與R2的芳環(huán)形成稠合的5～7元含氮雜環(huán)， 但是， (1)當(dāng)Y1…Y2…Y3基通過N原子與X結(jié)合時，或Y1和Y3通過2～3個原子連接并與相鄰的Y2相連形成1，3，5-三嗪或1，3，4-二唑環(huán)時，X表示除NR7以外的基團； (2)當(dāng)Y1和Y3通過2～3個原子連接并與相鄰的Y2相連形成嘧啶環(huán)時，X表示SO、SO2、CO或亞甲基。 |
| 摘要 | 提供了作為藥物、特別是抗癌劑具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新穎化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌細胞增殖抑制作用的新穎的3-(咪唑并[1，2-a](3-吡啶基)衍生物或其鹽，它作為PI3K抑制劑和抗癌劑是有效的。 |
| 國際公布 |
