| 公開(公告)號(hào) | CN1303068C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510023211.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.11 |
| 專利名稱 | 一種阿立哌唑的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙惠清;吳秋業(yè);趙慶杰;廖洪利;金永生 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠(chéng)宣 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種阿立哌唑的制備方法，合成路線如下： 其中X選自Cl、Br； R選自苯基、甲苯基、甲基、乙基； 所說(shuō)的堿選自K2CO3、Na2CO3、NaOH、KOH、三乙胺、吡啶； 具體步驟為： (1)、制備7-(4-羥基丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)-喹諾酮 將7-羥基-3，4-二氫-2(1H)-喹諾酮和4-鹵-1-丁醇在水或有機(jī)溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，有機(jī)溶劑選自丙酮、乙腈、甲苯；反應(yīng)溫度為20℃～120℃，催化劑選自KI或NaI； (2)、制備式(5)化合物 將7-(4-羥基丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)-喹諾酮與RSO2Cl在有機(jī)溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，有機(jī)溶劑選自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷；用堿或不用堿作為縛酸劑，堿選自K2CO3、Na2CO3、NaOH、KOH、三乙胺、吡啶； (3)、制備阿立哌唑 將式(5)化合物與4-(2，3-二氯苯基)哌嗪在有機(jī)溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，有機(jī)溶劑選自丙酮、乙腈、甲苯；反應(yīng)溫度為20℃～120℃；可用或不用堿作為縛酸劑，堿選自K2CO3、Na2CO3、NaOH、KOH、三乙胺、吡啶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是制備阿立哌唑的一種化學(xué)合成新方法，其合成路線如下：本發(fā)明采用4-鹵-1-丁醇與7-羥基-3，4-二氫-2(1H)-喹諾酮的反應(yīng)，所得產(chǎn)物極性增大，易結(jié)晶純化，而且羥基可進(jìn)一步制成磺酸酯，以磺酸酯作為離去基團(tuán)，使反應(yīng)更容易進(jìn)行，副反應(yīng)少，產(chǎn)物純度高，故本發(fā)明制備方法操作簡(jiǎn)便，得率高，適于工業(yè)化大生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
