| 公開(公告)號 | CN1922135A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580005990.7 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 免疫抑制劑化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07C251/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C251/52(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.24 US 60/547,712 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·潘;W·高;N·S·格雷;Y·米 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/006123 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： n是0、1或2； R1選自C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R1的任意芳基或雜芳基由選自C6-10芳基C0-4烷基、C5-6雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-10烷基的基團(tuán)任選取代；其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可由1-5個選自鹵素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基的基團(tuán)任選取代；以及R1的任意烷基可任選地將亞甲基用選自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR4-和-O-的原子或基團(tuán)替代；其中R4選自氫或C1-6烷基； R2和R3獨立地選自氫、C1-6烷基、鹵素、羥基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基和鹵素取代的C1-6烷氧基； A選自-X1C(O)OR4、-X1OP(O)(OR4)2、-X1P(O)(OR4)2、-X1P(O)OR4、-X1S(O)2OR4、-X1P(O)(R4)OR4和1H-四唑-5-基；其中X1是鍵或C1-6亞烷基以及R4選自氫和C1-6烷基； W選自鍵、C1-6亞烷基和C2-6亞鏈烯基； X選自C2-4亞烷基和C2-4亞鏈烯基；其中X的一個亞甲基可以用選自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR5-的原子或基團(tuán)替代；其中R5是氫、C1-6烷基和-C(O)R6；其中R6選自氫和C1-6烷基；其中X的任意亞烷基或亞鏈烯基可進(jìn)一步由1-3個選自鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基的基團(tuán)取代； Y選自C6-10芳基和C5-10雜芳基，其中Y的任意芳基或雜芳基任選由1-3個選自鹵素、羥基、硝基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素取代的C1-10烷基和鹵素取代的C1-10烷氧基取代； Z是C1-6亞烷基；其中Z的不超過兩個的亞甲基可以由選自-NR7-、C3-8環(huán)亞烷基、C3-8雜環(huán)亞烷基和亞苯基的二價基團(tuán)替代；其中R7選自氫、C1-6烷基和(CH2)1-2COOH；其中Z可以進(jìn)一步由1-3個選自鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團(tuán)取代；或當(dāng)-NR7-替代Z的至少一個亞甲基時，R7和Y與R7連接其上的氮原子一起形成C8-14亞雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及免疫抑制劑、它們的產(chǎn)生方法、它們的用途及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新的化合物，所述的化合物可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或病癥，特別是與EDG受體介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082841 英 |
