| 公開(公告)號 | CN1918154A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004339.8 |
| 申請日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 多雜環(huán)化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 US 60/545,292 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·阿羅拉;L·愛德華茲;M·伊薩克;A·凱斯;K·斯塔夫;A·斯拉西;T·斯特法納克;D·溫斯博;T·辛;B·霍爾姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-17 PCT/US2005/005216 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物，及其鹽或水合物： 其中： P選自芳基和雜芳基； R1經(jīng)由環(huán)P上的碳原子連接于P，且R1選自羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CNR5)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5以及含有獨立地選自C、N、O和S的原子的5元環(huán)或6元環(huán)； X1選自：N、NR4和CR4； X2選自：C和N； X3選自：CR4、N和O； X4選自：CR4、N、NR4和O； X5選自：鍵、CR4R4′、NR4、O、S、SO和SO2； X6選自：CR4和N； X7選自：C和N； R4獨立地選自氫、羥基、C1-6烷基、C0-6烷基氰基、氧代、＝NR5、＝NOR5、C1-4烷基鹵代、鹵代、C3-7環(huán)烷基、O(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6； Q選自雜環(huán)烷基和雜芳基； R2和R3獨立地選自羥基、C0-6烷基氰基、氧代、＝NR5、＝NOR5、C1-4烷基鹵代、鹵代、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基、C1-6烷基環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6和含有獨立地選自C、N、O和S的原子的5元環(huán)或6元環(huán)，所述環(huán)可以任選地與含有獨立地選自C、N和O的原子的5元環(huán)或6元環(huán)稠合，且其中所述環(huán)和所述稠合環(huán)可以被一個或多個A取代； 其中在R1、R2和R3中定義的任何C1-6烷基、芳基或雜芳基可以被一個或多個A取代； A選自氫、羥基、鹵代、硝基、氧代、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C2-6烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基C02R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C0-6NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5，C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5和含有獨立地選自C、N、O和S的原子的5元環(huán)或6元環(huán)； R5和R6獨立地選自H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基； m選自0、1、2、3或4； n選自0、1、2、3或4； p選自0、1、2、3或4； 其條件是該化合物不是： 4，4′-(1，2-哌嗪二基)二-安替比林； 二鹽酸4，4′-(1，2-哌嗪二基)二-安替比林；或 二苦味酸4，4′-(1，2-哌嗪二基)二-安替比林。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新型化合物或其鹽或水合物，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、X5、X6、R1、R2、R3、m、n和p如式(I)的限定，制備它們的方法及其制備過程中所使用的新型中間體，含有所述化合物的藥物組合物和涉及所述化合物在醫(yī)療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080386 英 |
