| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1914195A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580004041.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.24 |
| 專利名稱 | 取代的喹啉化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.4 US 60/541,678;2004.12.6 US 60/633,763 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·貝爾蒂內(nèi)托;M·A·庫(kù)蒂里耶;E·S·哈曼納卡;M·D·尤因;R·P·小羅賓遜;D·L·蒂克納 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-01-24 PCT/IB2005/000167 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽，或者所述化合物或所述鹽的前藥 其中： R1是式R1a或R1b的基團(tuán) 并且與式(I)的喹啉基團(tuán)的2或3位連接； m是0至2的整數(shù)； n是0至4的整數(shù)； p是0至5的整數(shù)； q是0至3的整數(shù)； r是鍵或1至3的整數(shù)； X是-N-或C(Ra)-，其中Ra是H或R9； X1是-N-或-C(Rb)-，其中Rb是H或R7； R2、R7、R8和R9各自獨(dú)立地選自鹵素、-OH、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-、具有2至4個(gè)碳原子的烷氧基烷基、鹵素-取代的(C1-C4)烷基-、鹵素-取代的(C1-C4)烷氧基-、(C1-C4)烷硫基-羥基(C1-C4)烷基-、芐基氧基-、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、-C(O)N(Rc)(R11)、-N(R11)C(O)R12、-N(R11)CO2R12、-N(R11)S(O)sR12、-C(O)R12、-CO2R12、-OC(O)R12、-SO2N(Rc)(R11)和-S(O)vR12； 各Rc獨(dú)立地是H或(C1-C4)烷基； s是整數(shù)1或2； v是0至2的整數(shù)； R3和R4各自是H或與它們所連接的碳原子結(jié)合在一起形成羰基基團(tuán)； R5和R10各自獨(dú)立地選自H、(C1-C4)烷基、鹵素-取代的(C1-C4)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、-C(O)R12、具有2至4個(gè)碳原子的烷氧基烷基、具有2至4個(gè)碳原子的烷硫基烷基-和-SO2R12； R6是(C1-C10)烷基，它任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、-OH和-CN，或 R6是吡啶基、苯基或苯基(C1-C6)烷基-，其中吡啶基和苯基和苯基烷基基團(tuán)的苯基部分任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自(C1-C4)烷基、鹵素-取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-、鹵素-取代的(C1-C4)烷氧基-、鹵素、-OH和-CN，或 R6是(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、-CH2N(Rc)(R13)、-C(O)N(R14)(R15)、-CO2R20或-CH2-W-Y，其中W是-O-或-S-；并且 Y選自H、(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基-、苯基和苯基(C1-C6)烷基-，其中(C1-C8)烷基基團(tuán)任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、氧代基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)R12、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-N(R11)C(O)R12和-C(O)N(Rc)(R11)；(C3-C7)環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基基團(tuán)的環(huán)烷基部分任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、氧代基、(C1-C6)烷基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-C(O)OR12和-OR12；并且苯基和苯基烷基基團(tuán)的苯基部分任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C1-C6)烷基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-C(O)OR12和-OR12； 各R11獨(dú)立地選自H、(C1-C4)烷基、鹵素-取代的(C1-C4)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、具有3至5個(gè)碳原子的(C1-C3)烷氧基(C2-C4)烷基-和具有3至5個(gè)碳原子的(C1-C3)烷硫基(C2-C4)烷基-； 各R12獨(dú)立地是(C1-C4)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基，其中(C1-C4)烷基任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自(C1-C4)烷氧基-、鹵素、-OH、-CN、-CF3和-OCF3； R13選自(C3-C6)烷基、苯基甲基-、-C(O)R16和-S(O)2R16； R14選自H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基-、苯基和苯基(C1-C6)烷基-，其中(C1-C6)烷基基團(tuán)任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、氧代基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)R12、-CO2R12、-OC(O)R12、-N(R11)C(O)R12和-C(O)N(Rc)(R11)；(C3-C7)環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基基團(tuán)的環(huán)烷基部分任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、氧代基、(C1-C6)烷基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3和-OR12；并且苯基和苯基烷基基團(tuán)的苯基部分任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-、-OH、-CN、-CF3、-OCF3和-OR12； R15選自H、(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基、苯基(C1-C6)烷基-、吡啶基、吡啶基(C1-C6)烷基-、-C(O)R12和-SO2R12，其中(C1-C8)烷基基團(tuán)任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、氧代基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)R12、-C(O)OH、-C(O)OCH2C6H5、-C(O)OCH2C(O)N(Rc)(R11)、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-N(R12)C(O)R12和-C(O)N(Rc)(R11)；并且苯基和苯基烷基基團(tuán)的苯基部分任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)OH、-C(O)OCH2C6H5和-C(O)OR12；或者 R15是-(CH2)tN(R17)(R18，其中t是2至4的整數(shù)并且R17和R18與它們連接的氮原子結(jié)合在一起形成含有3至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中含有5或6個(gè)環(huán)原子的環(huán)任選被氧代基取代并且任選包括另外的雜原子部分，它選自-O-、-S-和-N(R19)-；或者 R14和R15與它們連接的氮原子結(jié)合在一起形成含有3至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中含有5或6個(gè)環(huán)原子的環(huán)任選被氧代基取代并且任選包括另外的雜原子部分，它選自-O-、-S-和-N(R19)-； R19是H、(C1-C6)烷基或鹵素取代的(C1-C6)烷基； R16是(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C4)烷基-，其中(C1-C6)烷基基團(tuán)任選被1至3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自鹵素、-CN、(C1-C4)烷氧基-和(C1-C4)烷硫基，并且苯基和苯基烷基基團(tuán)的苯基部分任選被1至3個(gè)取代 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的MTP/Apo-B分泌抑制劑。其中R1-R7、X1、m和n如在說(shuō)明書(shū)中所定義，以及涉及包含該化合物的藥物組合物和使用該化合物和組合物的方法。本發(fā)明的化合物適用于治療肥胖和有關(guān)的疾病、狀況和障礙。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080373 英 |
