| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1906174A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041052.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.24 |
| 專利名稱 | 新型苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D235/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.28 FR 0313988 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·波伊圖特;V·布勞特;C·薩庫(kù)爾;P·魯貝爾;P·普拉斯 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-24 PCT/FR2004/003007 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 外消旋、對(duì)映異構(gòu)形式或這些形式的任何組合形式的通式(I)的化合物或其可藥用鹽， 其中： A表示-CH2-、-C(O)-、-C(O)-C(Ra)(Rb)-； X表示-CH-或氮原子； Ra和Rb獨(dú)立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； R1表示氫原子或(C1-C8)烷基； R2表示(C1-C8)烷基； 或者R1和R2和與其相連的氮原子一起形成一種任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的雜二環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； R3表示-(CH2)p-Z3、-C(O)-Z′3、-CH(OH)-Z′3或-C(O)-NH-Z″3； Z3表示(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-羰基、(C1-C6)烷氧基-羰基、(C1-C6)烷基-N(RN)-羰基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、芳硫基或雜芳基，Z3通過(guò)碳原子被連接到-(CH2)p-基團(tuán)上， 所說(shuō)的(C3-C7)環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自(C1-C6)烷基和氧基的基團(tuán)所取代； 所說(shuō)的雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自鹵素、硝基或-(CH2)p′-V30-Y3的取代基所取代； 所說(shuō)的芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自鹵素、硝基、氰基、(C2-C6)鏈烯基、雜環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基和-(CH2)p′-V31-Y3的取代基所取代； V30表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-或共價(jià)鍵；V31表示-O-、-S-、-SO2-、-C(O)-、-C(O)-O-、-N(RN)-、-NH-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共價(jià)鍵； Y3表示氫原子或任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； RN表示氫原子或(C1-C6)烷基； 或者Z3表示下式的基團(tuán) Z′3表示任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自鹵素、硝基 和-(CH2)p″-V′3-Y′3的取代基取代的芳基； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-NH-C(O)-、-C(O)-NR′3-或共價(jià)鍵； Y′3表示氫原子或任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； R′3表示氫原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； Z″3表示氫原子或-(CH2)q-A″3； A″3表示(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基； 所說(shuō)的烷基和芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自鹵素和-V″3-Y″3的取代基所取代； V″3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NH-或共價(jià)鍵； Y″3表示氫原子或任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； p表示0至6的整數(shù)；p′和p″獨(dú)立地表示0至4的整數(shù)；q表示0至2的整數(shù)； R4表示式-(CH2)s-R′4的基團(tuán)； R′4表示包含至少一個(gè)氮原子并任選地被(C1-C6)烷基取代的雜環(huán)烷基；包含至少一個(gè)氮原子并任選地被(C1-C6)烷基取代的雜芳基；或式-NW4W′4的基團(tuán)； W4表示氫原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s′-Z4的基團(tuán)，其中Z4表示氫原子、(C1-C8)烷基或 (C3-C7)環(huán)烷基； s和s′獨(dú)立地表示0至6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對(duì)某些黑皮質(zhì)素受體亞型，特別是MC4受體具有良好親合力的通式(I)的新型苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物。所說(shuō)的衍生物特別適于治療涉及一種或多種黑皮質(zhì)素受體的病理學(xué)狀態(tài)和疾病。本發(fā)明還涉及包含所說(shuō)產(chǎn)品的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-23 WO2005/056533 法 |
