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噁唑烷酮-喹諾酮雜化物抗生素

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 莫弗凱姆聯(lián)合化學(xué)股份公司/克里斯蒂安·胡布施韋爾倫;J.·L.·斯派克林;丹尼爾·卡斯帕·貝施林;克里斯蒂安·施米特;斯特凡·米勒;米夏爾多·卡皮
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1898238A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480038072.X  
申請(qǐng)日期 2004.12.20  
專利名稱 噁唑烷酮-喹諾酮雜化物抗生素  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07F9/553(2006.01)I;C07F9/59(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.18 US 60/530,822;2004.1.23 EP 04001506.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 莫弗凱姆聯(lián)合化學(xué)股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 克里斯蒂安·胡布施韋爾倫;J.·L.·斯派克林;丹尼爾·卡斯帕·貝施林;克里斯蒂安·施米特;斯特凡·米勒;米夏爾多·卡皮  
地址 德國(guó)慕尼黑  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-20 PCT/EP2004/014500  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其藥理學(xué)可接受的鹽、溶劑合物、水合物或制劑: 其中 A是亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞雜烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞芳基或亞雜芳基,所有這些基團(tuán)均可以被取代; Q是CR4或N; X是CR7或N; Y是CR6或N; n是1、2或3; m是1、2或3; R1是H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、烷基或雜烷基; R2是H、F或Cl; R3是H、烷基、烯基、炔基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基或雜芳基烷基,其中所有這些基團(tuán)均可以被一、二或更多個(gè)鹵素原子或氨基取代; R4是羥基、式OPO3R92或OSO3R10的基團(tuán)或帶有至少一個(gè)OH、NH2、SO3R10、PO3R92或COOH基團(tuán)的雜烷基或天然存在的氨基酸的酯或其衍生物,其中基團(tuán)R9彼此獨(dú)立地為H、烷基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基,并且其中R10為H、烷基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基; R5選自以下基團(tuán): R6是H、F、Cl或OMe; R7是H、F、Cl、OH、NH2、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的雜烷基,或者 如果R3不是H且R7不是H、F、OH、NH2或Cl,則R3和R7可以經(jīng)亞烷基、亞烯基或亞雜烷基連接,或者可以是亞環(huán)烷基或亞雜環(huán)烷基的一部分; R8是C1-6雜烷基、雜芳基烷基、雜烷基芳基或雜烷基雜芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其用作抗微生物劑,并有效對(duì)抗許多多藥耐藥性細(xì)菌。  
國(guó)際公布 2005-06-30 WO2005/058888 英  
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