| 公開(公告)號 | CN1294126C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN02809790.4 |
| 申請日期 | 2002.03.11 |
| 專利名稱 | N-苯基芳基磺酰胺化合物、包括該化合物作為活性成分的藥物組合物、該化合物的合成中間體及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D307/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/64(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.3.12 JP 68498/2001;2001.9.17 JP 281569/2001;2002.1.16 JP 7760/2002 |
| 申請(專利權)人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 長繩厚志;齋藤哲二;小林馨;丸山隆幸;中井義彥;橋本信介 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-11 PCT/JP2002/002245 |
| 進入國家日期 | 2003.11.12 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋 莉 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物： 其中 R1為COOH、5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基、CH20H或5-氧代-1，2，4-噻二唑基； R2為氫、甲基、甲氧基或氯； R3和R4為如下組合：(1)甲基和甲基，(2)甲基和氯，(3)氯和甲基或(4)三氟甲基和氫，或者R3和R4和與R3和R4連接的碳合起來形成(5)環(huán)戊烯，(6)環(huán)己烯或(7)苯環(huán)； R5為異丙基、異丁基、2-甲基-2-丙烯基、環(huán)丙基甲基、甲基、乙基、丙基、2-丙烯基或2-羥基-2-甲基丙基； Ar為(1)任選被甲基取代的噻唑基、(2)吡啶基或(3)5-甲基-2-呋喃基；以及 n為零或1，當R1為5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基或5-氧代-1，2，4-噻二唑基時，n為零， 其烷基酯或其無毒的鹽。 |
| 摘要 | 通式(I)代表的N-苯基芳基磺酰胺化合物，用于該化合物的中間體；以及制備這些化合物的方法。通式(I)的化合物與前列腺素E2受體，特別是EP1亞型受體，結合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因為較少受蛋白質結合的影響，所以具有令人滿意的體內活性。因此，它可以用作止痛劑、解熱劑、用于治療尿頻或下泌尿道疾病綜合征的藥劑或抗腫瘤劑。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氫、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的組合等；R5代表異丙基等；Ar代表任選被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基；n為零或1。 |
| 國際公布 | 2002-09-19 WO2002/072564 日 |
