| 公開(公告)號 | CN1894258A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037255.X |
| 申請日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的組合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.14 US 60/510,881 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J-M·希門尼斯;J·格林;H·高;Y-C·文;G·希倫奇利;R·克內(nèi)格特爾;F·皮耶拉爾 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-14 PCT/US2004/033749 |
| 進入國家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： X是可選被取代的C1-C3亞烷基鏈，其中一個或兩個不相鄰的亞甲基單元獨立地可選地被CO、CONR′、NR′CO、SO、SO2、NR′SO2、SO2NR′、O、S或NR′代替； R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成可選被取代的5-或6-元芳基或雜芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子， 其中由R1和R2一起構(gòu)成的環(huán)和X的C1-C3亞烷基鏈各自可選地和獨立地在一個或多個碳原子上被y次出現(xiàn)的-WRy取代，其中y是0-5；且其中由R1和R2一起構(gòu)成的環(huán)的一個或多個可取代氮原子可選地被-R3取代； 每次出現(xiàn)的W獨立地是一條鍵或C1-C6亞烷基鏈，其中W的至多兩個不相鄰的亞甲基單元獨立地可選地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替；且每次出現(xiàn)的Ry獨立地選自R′、鹵素、NO2或CN，或者-WRy是＝O、＝S或＝NR′； T是CHR′、CH2CH(R′)、-S(＝O)2或C(＝O)； n是0或1； Cy1是3-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者8-10元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)環(huán)系，具有0-5個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，其中Cy1可選地在一個或多個碳原子上被x次獨立出現(xiàn)的-QRx取代；其中x是0-5；并且在一個或多個可取代氮原子上被-R4取代；其中Q是一條鍵或C1-C6亞烷基鏈，其中Q的至多兩個不相鄰的亞甲基單元獨立地可選地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替；而 每次出現(xiàn)的Rx獨立地選自R′、鹵素、NO2、CF3、或CN，或者-QRx是＝O、＝S或＝NR′； 每次出現(xiàn)的R3和R4獨立地是R′、-COR′、-CO2(C1-C6脂族基團)、-CON(R′)2或-SO2R′； 每次出現(xiàn)的R獨立地選自氫或可選被取代的C1-C6脂族基團；且每次出現(xiàn)的R′獨立地選自氫或者可選被取代的基團，所述基團選自C1-C8脂族基團、C6-C10芳基、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)，或者其中R和R′與它們所鍵合的原子一起、或者兩次出現(xiàn)的R′與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的3-8元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子；而 虛線代表單鍵或雙鍵，只要化合價允許； 其條件是： a)若n是0，Cy1是可選被取代的芳基或雜芳基，且X是-(C(R)2)2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH 2-N(R)-、-N(R)-CH2-、-CH2SO-、-SOCH2-，其中R是氫或C1-C4烷基，則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成可選被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代基、CONR2、CO2R、稠合苯基、NO2或三氟甲基取代的苯基環(huán)； b)若n是0，Cy1是3，4，5-三甲氧基苯基，且X是-(CH2)2-，則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成未取代的噻吩并環(huán)；而 c)若X是-(CH2)2-，n是0，且Cy1是攜帶一個或多個下列取代基的苯基：-(CH2)2OH、-O(CH2)2OH、-(CH2)2NMe2、-O(CH2)2NHEt、-O(CH2)2NEt2、-OMe和-O(CH2)2OS(O)2-p-Tol，則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成甲氧基-取代的吡啶基環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供制備這些化合物的方法、包含這些化合物的藥學上可接受的組合物和使用這些化合物和組合物治療各種疾病、病癥或障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037843 英 |
