| 公開(公告)號 | CN1882563A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480034257.3 |
| 申請日期 | 2004.10.26 |
| 專利名稱 | 包含苯并呋喃和苯并噻吩衍生物的抗糖尿病化合物 |
| 主分類號 | C07D333/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/64(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.20 FR 0313612 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·穆瓦內(nèi);C·勒里什;M·凱爾戈特 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-26 PCT/EP2004/012075 |
| 進入國家日期 | 2006.05.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物：其中 X＝O或S； R1選自： -Alk-COOH， -Alk-C(＝O)-(O)m-Ar， -Alk-C(＝O)-(O)m-Het， -Alk-C(＝O)-(O)m-Alk， -Alk-C(＝O)-(O)m-環(huán)烷基， -Alk-C(＝O)NRR′， -Alk-(O)m-Ar， -Alk-O-Alk， -Alk-O-Alk-Ar， -Alk-O-Het； R2選自-OH、-OAlk、-NR7R8、-OAr、-OHet和-O-環(huán)烷基； R7選自H和-Alk； R8選自 -H； -Alk′或-環(huán)烷基， 其中Alk′或環(huán)烷基任選被一個或多個選自-OAlk、-CN、-OHet、-OH、-C(＝O)-(O)mAlk、-C(＝O)-(O)mAr、-C(＝O)-(O)mHet、-C(＝O)-(O)m-環(huán)烷基、-COOH和-NO2的基團取代； -Ar′或Het′， 其中-Ar′或Het′任選被一個或多個選自Hal、-OAlk、-OH、-Alk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF3、-AlkAr、-COOH、-NRR′、-Het、-C(＝O)-(O)mAlk、-C(＝O)-(O)mAr、-C(＝O)-(O)mHet、-C(＝O)-(O)m-環(huán)烷基和NO2的基團取代； 或R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成含5-10個原子的氮雜環(huán)； R3、R4、R5和R6可相同或不同，獨立地選自H、-Hal、-OH、-Alk、-OAlk、-CN、-CF3、-NRR′和-NO2； 其中在R1-R8的定義中： 每個Alk可相同或不同，任選并獨立地被一個或多個選自-Hal、-OAlk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF3、-COOH、-NRR′、-C(＝O)-(O)mAlk、-Het和-NO2的基團取代； 每個Ar可相同或不同，任選并獨立地被一個或多個選自-Hal、-OAlk、-Alk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF3、-AlkAr、-COOH、-C(＝O)-(O)mAlk、-Alk-C(＝O)-(O)mAlk、-NRR′、-Het、-NO2、-S(O)n-Ar和-S(O)nAlk的基團取代； R和R′獨立地選自H和Alk； m＝0或1； n＝0、1或2； 以及其立體異構(gòu)體、其外消旋物和可藥用鹽， 以下化合物除外： 1)R1＝CH2-苯基，任選被-NO2或-OMe取代； R2＝OMe、-OEt或-OH，R3、R6＝H，R4、R5＝H或-OMe， X＝O或S，或 2)R1＝-CH2-C(＝O)Me，R3、R4、R5、R6＝H，X＝O且R2＝-OEt或X＝S且R2＝-OMe； 3)R1＝-CH2-CO2Et，R2＝-OEt，R3、R4、R6＝H，X＝O且R5＝-NH2或-NO2；或R1＝-CH2-CO2Me，R3、R4、R5、R6＝H，R2＝-OMe且X＝O或S， 或R2＝-OH且X＝S；或R1＝-CH2CO2H，R3、R4、R5、R6＝H，R2＝OH 且X＝S； 4)R1＝-CH2-苯基，R2＝-NH2，X＝O、S且R5＝-OMe，或X＝O且R5＝苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物∴其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和X如權(quán)利要求1所定義。這些化合物可用于治療與胰島素抵抗綜合征相關的病變。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054225 英 |
