| 公開(公告)號 | CN1872850A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200610100258.4 |
| 申請日期 | 2001.09.11 |
| 專利名稱 | N-苯基-2-嘧啶胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01815539.1 |
| 優(yōu)先權 | 2000.9.13 GB 0022438.6 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·M·比格爾;G·卡拉瓦提;J·齊默爾曼;P·W·曼利;W·布賴滕施泰因;M·A·庫德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 劉金輝;李小梅 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物 其中 R1是吡嗪基；1-甲基-1H-吡咯基；氨基-或氨基低級烷基取代的苯基，其中該氨基在每種情況中都是游離的、烷基化的或�；�；鍵合在五元環(huán)碳原子上的1H-吲哚基或1H-咪唑基；或未取代的或低級烷基取代的吡啶基，它鍵合在環(huán)碳原子上，并且在氮原子上是未取代的或者被氧取代，R2和R3彼此獨立地是氫或低級烷基， 基團R4、R5、R6、R7和R8之一是式II基團 -N(R9)-C(＝X)-(Y)n-R10 (II)， 其中 R9是氫或低級烷基， X是氧代、硫代、亞氨基、N-低級烷基亞氨基、肟基或O-低級烷基肟基， Y是氧或基團NH， n是0或1，以及 R10是苯基，它 a)被選自下組的基團取代：氨基；單-或二低級烷基氨基；低級鏈烷酰氨基；甲�；�；低級烷氧羰基；和被氨基、單-或二低級烷基氨基或低級鏈烷酰氨基取代的低級烷基，或者 b)被選自下組的未取代或取代的基團取代：芐氨基；苯甲酰氨基；吡咯烷基；哌啶基；哌嗪基；哌嗪基羰基；嗎啉基；和被芐氨基、苯甲酰氨基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基取代的低級烷基，其中所述取代的基團的取代基選自氰基、低級烷基、羥基-或氨基取代的低級烷基、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、低級鏈烷酰氧基、氨基、單-或二低級烷基氨基、低級鏈烷酰氨基、苯甲酰氨基、羧基、低級烷氧羰基和鹵素，并且 c)可選地進一步被一個或多個選自下組的基團取代：氰基；低級烷基；羥基-或氨基取代的低級烷基；三氟甲基；羥基；低級烷氧基；低級鏈烷酰氧基；氨基；單-或二低級烷基氨基；低級鏈烷酰氨基；苯甲酰氨基；羧基；低級烷氧羰基和鹵素， 其前提條件是R10不是(4-甲基哌嗪基)甲基苯基， 其余基團R4、R5、R6、R7和R8彼此獨立地是氫；低級烷基，它是未取代的或者被游離或烷基化的氨基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或嗎啉基取代；低級鏈烷�；�；三氟甲基；游離、醚化或酯化的羥基；游離、烷基化或酰化的氨基；或游離或酯化的羧基， 或具有至少一個成鹽基團的這樣一種化合物的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物(其中各取代基如說明書所定義)、其制備方法、包含這些化合物的藥物及其在藥物組合物制備中的用途，該藥物組合物用于包括人在內的溫血動物的治療性處理。 |
| 國際公布 |
