| 公開(公告)號(hào) | CN1867551A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480030095.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.23 |
| 專利名稱 | 作為前列腺素E2拮抗劑的苯基或吡啶基酰胺化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.3 US 60/500,131 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 山岸龍也;奧村祥征;貫井齊治;中尾一成 |
| 地址 | 美國(guó)紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-23 PCT/IB2004/002735 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中A代表苯基或吡啶基； B代表芳基或雜芳基； E代表1，4-亞苯基； R1和R2獨(dú)立地代表氫原子、鹵原子、具有1至4個(gè)碳原子的烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至4個(gè)碳原子的鹵代烷基、具有1至4個(gè)碳原子的鹵代烷氧基、氰基或氨基羰基； R3和R4獨(dú)立地代表氫原子或具有1至4個(gè)碳原子的烷基；或者R3和R4可以一起構(gòu)成具有2至6個(gè)碳原子的亞烷基鏈； R5代表或 R6代表具有1至6個(gè)碳原子的烷基、具有3至7個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基、芳基或雜芳基； X代表亞甲基、氧原子或硫原子； 所述芳基具有6至10個(gè)碳原子； 所述雜芳基是5-至10-元芳族雜環(huán)基團(tuán)，含有1至3個(gè)雜原子，選自由硫原子、氧原子和氮原子組成的組； 在B的定義中提到的所述芳基和所述雜芳基是未取代的或者被至少一個(gè)取代基取代，所述取代基選自由取代基α組成的組； 在E的定義中提到的所述1，4-亞苯基是未取代的或者被至少一個(gè)取代基取代，所述取代基選自由取代基β組成的組； 在R6和α的定義中提到的所述芳基和所述雜芳基是未取代的或者被至少一個(gè)取代基取代，所述取代基選自由取代基β組成的組； 所述取代基α選自由下列基團(tuán)組成的組：鹵原子、具有1至4個(gè)碳原子的烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至4個(gè)碳原子的鹵代烷基、具有1至4個(gè)碳原子的鹵代烷氧基、氰基、具有2至6個(gè)碳原子的炔基、具有1至5個(gè)碳原子的烷�；�、具有3至7個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基、雜芳基、芳基、具有7至10個(gè)碳原子的芳烷氧基、芳基羰基、兩個(gè)相鄰的α基團(tuán)可選地一起構(gòu)成具有3或4個(gè)碳原子的亞烷基或亞烯基鏈、氨基羰基、具有2至5個(gè)碳原子的烯基、具有1至4個(gè)碳原子的烷硫基、氨基亞磺�；�、氨基磺�；⒘u基、具有1至4個(gè)碳原子的羥基烷基、硝基、氨基、羧基、具有2至5個(gè)碳原子的烷氧基羰基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷基磺�；�、具有1至4個(gè)碳原子的烷�；被⒕哂�1至6個(gè)碳原子的烷�；�(烷基)氨基、在烷�；屯榛糠种卸季哂�1至6個(gè)碳原子的烷�；被榛�、在烷�；兔恳煌榛糠种卸季哂�1至6個(gè)碳原子的烷�；�(烷基)氨基烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷基磺�；被�、具有1至6個(gè)碳原子的單-或二-烷基氨基羰基、具有1至6個(gè)碳原子的單-或二-烷基氨基亞磺�；�、具有1至6個(gè)碳原子的單-或二-烷基氨基磺酰基、具有1至4個(gè)碳原子的氨基烷基、具有1至6個(gè)碳原子的單-或二-烷基氨基、在每一烷基部分中都具有1至6個(gè)碳原子的單-或二-烷基氨基烷基、具有7至10個(gè)碳原子的芳烷基、在烷基部分中具有1至4個(gè)碳原子的雜芳基烷基、在烷氧基部分中具有1至4個(gè)碳原子的雜芳基烷氧基、和具有1至4個(gè)碳原子的烷基磺�；被�； 所述取代基β選自由鹵原子、具有1至4個(gè)碳原子的烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至4個(gè)碳原子的鹵代烷基、具有1至4個(gè)碳原子的鹵代烷氧基和氰基組成的組； W是藥學(xué)上可接受的酯前體藥物基團(tuán)； 其條件是R1和R2不同時(shí)代表氫原子； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物，其中A代表苯基等；B代表芳基等；E代表1，4-亞苯基；R1和R2獨(dú)立地代表氫原子等；R3和R4獨(dú)立地代表氫原子等；R5代表-CO2H等；R6代表具有1至6個(gè)碳原子的烷基等；X代表亞甲基等。這些化合物可用于治療哺乳動(dòng)物由前列腺素介導(dǎo)的疾病條件，例如疼痛等。這些化合物充當(dāng)前列腺素E2受體的拮抗劑。本發(fā)明也提供包含上述化合物的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-10 WO2005/021508 英 |
