| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1867569A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480030200.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的6-[(經(jīng)取代的)苯基]三唑并嘧啶 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 US 60/505,544 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張 楠;塞米拉米斯·艾拉爾-卡勞斯蒂昂;阮泰協(xié);吳彥中;佟 偉 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-17 PCT/US2004/030515 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物： 其中： R1選自和視情況經(jīng)R8取代的C6-C8環(huán)烷基； R2為以下基團(tuán)的部分 n為整數(shù)2、3或4； X為C1或Br； Y為O、S、CH2或NR4； Q選自-NR6R7和-OH； L1和L2各自獨(dú)立地為H、F、Cl、Br或CF3； R3為CF3或C2F5； R4和R5各自獨(dú)立地為H或C1-C3烷基； R6和R7各自獨(dú)立地為H或C1-C3烷基；或 R6和R7在視情況與其各自連接的氮原子相結(jié)合時(shí)形成具有1-2個(gè)氮原子和0-1個(gè)氧原子或0-1個(gè)硫原子并視情況經(jīng)R8取代的4至6元飽和雜環(huán)；R8為C1-C3烷基； 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及特定6-[(經(jīng)取代的)苯基]三唑并嘧啶化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽，和含有所述化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽的組合物，其中所述化合物為適用于治療哺乳動(dòng)物中癌癥的抗癌劑。此外，本發(fā)明涉及一種治療或抑制哺乳動(dòng)物中癌腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和相關(guān)疾病的方法，并且還提供一種治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物中需要治療或預(yù)防的表現(xiàn)出多藥耐藥性(MDR)或因MDR而呈抗藥性的癌腫瘤的方法，所述方法包含向所述哺乳動(dòng)物投與有效劑量的所述化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明涉及一種通過(guò)促進(jìn)微管聚合作用來(lái)治療或抑制哺乳動(dòng)物中需要治療或抑制的癌腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和相關(guān)疾病的方法，所述方法包含向所述哺乳動(dòng)物投與有效劑量的所述化合物和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030775 英 |
