[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜二環(huán)[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]膦酸衍生物及其作為N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑的應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1863810A
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(專利)號
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CN200480009542.X
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申請日期
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2004.04.07
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專利名稱
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[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜二環(huán)[5.2.0 ]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]膦酸衍生物及其作為N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07F9/645(2006.01)I
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分類號
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C07F9/645(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.9 US 60/461,490
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·B·鮑蒂;J·A·布特拉
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-04-07 PCT/US2004/010596
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進(jìn)入國家日期
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2005.10.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 健;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用鹽： 其中： R1是氫、C1-C6烷基、C2-C7�；1-C6鏈烷磺�；駽6-C14芳�；�； A是1-4個碳原子的亞烷基或2-4個碳原子的亞鏈烯基； R2和R3獨(dú)立地選自氫或 或 條件是R2和R3當(dāng)中至少有一個不是氫； R4和R5獨(dú)立地選自氫、C1-C4烷基、C5-C7芳基、在芳環(huán)中具有5-7個碳原子的C6-C15烷基芳基、C2-C7鏈烯基或C2-C7炔基，或者R4和R5可以一起形成螺C3-C8碳環(huán)； R6是C1-C12直鏈或支鏈烷基、C2-C7直鏈或支鏈鏈烯基或炔基、C5-C13芳基、在芳基部分具有5-13個碳原子的C6-C21烷基芳基；5-13元雜芳基、在雜芳基部分具有5-13個環(huán)單元的6-21元烷基雜芳基、C4-C8環(huán)烷基、在環(huán)烷基環(huán)中具有4-8個碳原子的C5-C16烷基環(huán)烷基； R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-C12直鏈或支鏈鏈烷基、C2-C7直鏈或支鏈鏈烯基或炔基、C5-C13芳基、在芳基部分具有5-13個碳原子的C6-C21烷基芳基、5-13元雜芳基、在雜芳基部分具有5-13個環(huán)單元的6-21元烷基雜芳基，或者R7和R8可以一起形成在環(huán)中具有4-8個碳原子和任選1-2個選自氮、氧或硫的原子的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 其中具有芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分的任何R1-R8基團(tuán)可以任選在芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分上被1-約5個獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素原子、氰基、硝基或羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)化合物或其可藥用鹽，其中R2或R3當(dāng)中至少有一個不是氫。本發(fā)明化合物是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑，并可用于治療存在于哺乳動物中的能夠從抑制NMDA受體中獲益的各種疾病。
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國際公布
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2004-10-28 WO2004/092189 英
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